Форма випуску

Препарат Інвега® випускається у вигляді пролонгованих таблеток, покритих оболонкою темно-жовтого кольору (може мати сіруватий відтінок), капсуловидної форми з нанесеною надписю «PAL 12». Таблетки мають різну дозу: 3 мг, 6 мг, 9 мг та 12 мг. Упаковані у блістери по 7 або 28, 30 або 56 штук, а також у поліетиленові флакони по 30 штук у картонній упаковці.

Опис

Таблетки пролонгованої дії, капсуловидної форми, темно-жовтого кольору, з надписю «PAL 12». Мають видимі або невидимі при огляді вихідні отвори. Виготовляються з допоміжних речовин, таких як макрогол, повидон, стеаринова кислота, залізні оксиди, титан диоксид, гіпромеллоза та інші компоненти, що забезпечують стабільність та стабільну тривалість дії препарату.

Класифікація за АТХ

Код АТХ: N05AX13 — антипсихотичний препарат (нейролептик)

Клініко-фармакологічні групи

Антипсихотичний (нейролептик)

Діюча речовина

Паліперидон — центрально діяючий антагоніст D2-дофамінових рецепторів, що має високий аффінітет до серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокує α1-, α2-адренорецептори та гістамінові H1-рецептори. Не має значного впливу на холінергічні, мускаринові та β-адренорецептори. Володіє рівною активністю у (+) та (−)-енантіомерах.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Паліперидон є антагоністом D2-рецепторів у мезолімбічній та мезокортикальній системах, що зменшує симптоми психозу, у тому числі негативні та позитивні. Володіє меншою моторною депресією та меншою інактивацією каталепсії у порівнянні з класичними нейролептиками. Сбалансований блокадний ефект на серотонінові та дофамінові системи сприяє зменшенню екстрапірамідних побічних дій та розширює терапевтичний спектр.

Препарат впливає на структуру сну, зменшує латентний період засинання, кількість пробуджень під час сну, збільшує його тривалість та якість, а також має противорвотний ефект. Може спричиняти підвищення концентрації пролактину в крові.

Показання до застосування

• Шизофренія, у тому числі у фазі обострення у дорослих
• профілактика обострень шизофренії у дорослих
• Лікування шизофренії у підлітків віком від 12 до 17 років
• Терапія шизоаффективних розладів у дорослих (у якості монотерапії або у комбінації з антидепресантами та/або нормотиміками)

Спосіб застосування, курс і доза

Загальні рекомендації: Таблетки слід ковтати цілими, запивати достатньою кількістю рідини. Не розжовувати, не дробити, не розламувати. Прийом — один раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Для дорослих з шизофренією

Рекомендована початкова доза становить 6 мг один раз на добу. У разі необхідності, дозу можна збільшувати на 3 мг з інтервалом не менше 5 днів, максимально до 12 мг на добу. Ефект посилюється при застосуванні більш високих доз.

Для підлітків 12–17 років

Початкова доза — 3 мг один раз на добу. За потреби, дозу можна підвищувати на 3 мг з інтервалом не менше 5 днів, максимально — до 12 мг на добу.

Для профілактики та лікування шизоаффективних розладів

Рекомендована доза — 6 мг один раз на добу, можливо коригувати до 12 мг залежно від клінічної ситуації. Важливо враховувати індивідуальну переносимість та стан пацієнта.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок

У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю дозу не потрібно знижувати. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 50 мл/хв) початкова доза — 3 мг, з можливістю збільшення до 6 мг за клінічною оцінкою. Не рекомендується застосовувати при КК менше 10 мл/хв.

Пожилі пацієнти

Дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок — ті ж самі, що й у дорослих. При зниженій функції нирок дозу підбирають індивідуально, враховуючи стан пацієнта. З особливою обережністю застосовують при деменції через ризик інсульту.

Передозування

Симптоми — підвищена сонливість, седація, тахікардія, гіпотензія, подовження інтервалу QT, екстрапірамідні розлади. У разі передозування необхідно проводити підтримуючі заходи: забезпечити прохідність дихальних шляхів, моніторинг ЕКГ, підтримувати кровообіг, вводити активований вугіль, застосовувати симпатоміметики за показаннями.

Лікарські взаємодії

Загальні застереження: Не рекомендується застосовувати разом з препаратами, що подовжують інтервал QT. Паліперидон незначно метаболізується ферментами цитохрому Р450, тому ризик взаємодій з цими препаратами низький.

При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2D6 або індукторами (наприклад, карбамазепін) можливо зниження або підвищення рівня палиперидону. У таких випадках необхідно коригувати дозу.

Паралельне застосування з леводопою або іншими агонистами дофаміну може зменшити їх ефективність. Також слід враховувати потенційний ризик ортостатичної гіпотензії при спільному застосуванні з препаратами, що викликають цей ефект.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо безпеки палиперидону для вагітних обмежені. Препарат застосовують лише у разі крайньої необхідності, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відмічено можливий синдром відміни та екстрапірамідні розлади у новонароджених, якщо застосовувався у третьому триместрі.

Годування груддю: Паліперидон проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату рекомендується припинити годування.

Побічні дії

Найчастішими побічними ефектами є сонливість, головний біль, запаморочення, підвищення рівня пролактину, порушення сну та інші. Частота та характер побічних явищ залежить від дози та індивідуальної переносимості. У рідкісних випадках можливі алергічні реакції, порушення роботи серця (подовження інтервалу QT), екстрапірамідні симптоми.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Під час гострих епізодів психомоторної збудженості, коми або глибоких ступенів депресії
• Порушення ритму серця з подовженням інтервалу QT
• Вік до 12 років (для шизофренії), до 18 років (для шизоаффективних розладів)

Особливі вказівки

Обережність слід дотримуватись у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, у пацієнтів похилого віку, а також при переході з інших антипсихотичних препаратів. Важливо контролювати рівень пролактину та ЕКГ під час терапії.

Застосування у вагітних та годування груддю

Препарат застосовують лише у разі крайньої необхідності. Відомі ризики для плода та новонароджених. Не рекомендується застосовувати під час годування груддю через проникнення у молоко.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15°C до 30°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Виробник

Препарат виготовлений виробником, що має відповідну реєстрацію та сертифікацію якості.