Исентресс таблетки жевательные 100 мг 60 шт.

Форма выпуска | таблетки жевательные |
Дозировка | 100 мг |
В упаковке | 60 шт. |
Код товара | 02-00000077 |
Категория | Противовирусные препараты |
Форма отпуска | по рецепту |
Бренд | Patheon [Патеон] |
Страна | США |
Ціна: 6850 грн
Інструкція з медичного застосування препарату Ісентресс®
Опис препарату
Ісентресс® — це таблетований жувальний препарат, що використовується для лікування ВІЛ-інфекції у дітей та підлітків віком від 2 до 18 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Таблетки мають світло-оранжевий колір з вкрапленнями білого, овальної форми, двояковипуклі, з гравіровкою логотипу компанії Merck і цифрою «477» на одній стороні. Вони розділені рискою для можливості поділу на половини.
В одній таблетці міститься 108.6 мг ралтегравіру калію, що відповідає 100 мг активної речовини. В допоміжних компонентах використовуються гіпролоза, опадрай, Surelease®, сукралоза, натрію сахаринат, натрію цитрат дигідрат, манітол, харчові барвники, ароматизатори, кросповідон, магнію стеарат, натрію стеарилфумарат та інші.
Клініко-фармакологічна група
- АТХ-код: J05AX08
- Фармакологічна група: Противірусний препарат, активний щодо ВІЛ
- Діюча речовина: ралтегравір
- Фармакотерапевтична група: Противірусний засіб для лікування ВІЛ-інфекції
Умови зберігання та термін придатності
- Умови зберігання: Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 30°C у щільно закритій оригінальній упаковці, з влагопоглинаючим агентом.
- Термін придатності: 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Фармакологічна дія
Ралтегравір — це інгібітор інтегрази ВІЛ-1, який блокують каталитичну активність ферменту, що відповідає за інтеграцію геному вірусу у геном клітини хазяїна. Це перешкоджає поширенню вірусної інфекції, оскільки неінтегровані вірусні ДНК не здатні стимулювати виробництво нових вірусних частинок. Препарат має високу селективність, майже не впливає на людські ДНК-полімерази, що зменшує ризик побічних ефектів.
В дослідженнях in vitro ралтегравір забезпечує понад 95% пригнічення реплікації вірусу при концентраціях від 6 до 50 нмоль/л. Він ефективний проти штамів ВІЛ-1 та ВІЛ-2, включаючи штами, резистентні до інших класів антиретровірусних препаратів.
Механізм дії полягає у пригненні каталізу інтеграції вірусної ДНК у ДНК клітини хазяїна, що запобігає поширенню вірусної інфекції.
Показання до застосування
- Лікування ВІЛ-1 інфекції у дітей віком від 2 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.
- Профілактика поширення ВІЛ у випадках, коли потрібно зменшити вірусне навантаження і запобігти розвитку резистентності.
Спосіб застосування, курс і дозування
Таблетки призначені для внутрішнього застосування та можуть бути жувальними. Вони приймаються незалежно від прийому їжі.
Дозування залежить від віку та маси тіла дитини:
Маса тіла, кг | Дозування (таблетки 100 мг) | Кількість прийомів на добу |
---|---|---|
від 7 до < 10 | 0.5 × 100 мг | 2 рази |
від 10 до < 14 | 3 × 25 мг | 2 рази |
від 14 до < 20 | 1 × 100 мг | 2 рази |
від 20 до < 28 | 1.5 × 100 мг | 2 рази |
від 28 до < 40 | 2 × 100 мг | 2 рази |
від 40 і більше | 3 × 100 мг | 2 рази |
Максимальна добова доза для дітей — 300 мг ралтегравіру в два прийоми. Для дорослих і підлітків з масою тіла не менше 25 кг рекомендується застосовувати таблетки з покриттям оболонкою по 400 мг 2 рази на добу.
Лікування проводиться під контролем лікаря, досвідченого у терапії ВІЛ-інфекції. У разі необхідності корекції дози у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості, корекція не потрібна. У важких випадках слід застосовувати з обережністю.
Передозування
Специфічних симптомів передозування препарату Ісентресс® не встановлено. У дослідженнях здоровими добровольцями без проявів токсичності застосовувалися дози до 1600 мг один раз на добу.
У разі передозування рекомендується провести симптоматичне лікування, контроль життєвих показників та уникнути всмоктування невсосаного препарату з ЖКТ.
Лікування та взаємодія з іншими препаратами
Ралтегравір не є субстратом цитохромних ферментів CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A і не інгібує їх. Він индукує CYP3A4 та не є інгібітором Р-глікопротеїну.
Взаємодія з іншими препаратами може впливати на їх фармакокінетику: наприклад, сильні індуктори УДФ-ГТ1А1 (рифампіцин) знижують концентрацію ралтегравіру. Тому при комбінованому застосуванні з такими препаратами потрібно коригувати дозу.
Важливо враховувати можливі взаємодії з антацидами та препаратами, що підвищують рН шлунка, оскільки вони можуть зменшити всмоктування ралтегравіру.
Протипоказання та побічні дії
Протипоказаннями є підвищена чутливість до компонентів препарату та тяжкі порушення функцій печінки. Важливо дотримуватися обережності у разі застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Побічні ефекти можуть включати головний біль, запаморочення, нудоту, висипи, підвищення рівня ферментів печінки. Важкі алергічні реакції є дуже рідкісними.
Особливі вказівки
Лікування препаратом слід проводити під контролем фахівця. Не рекомендується замінювати жувальні таблетки на таблетки з покриттям без консультації з лікарем. У разі появи симптомів погіршення стану або побічних реакцій слід звернутися до медичного закладу.
Важливо суворо дотримуватись режиму дозування та графіку прийому, особливо у дітей, для запобігання розвитку резистентності.
Застосування у вагітних та годувальниць
Безпека застосування у вагітних і годувальниць не встановлена. Перед початком терапії необхідно зважити ризики та користь, а рішення приймається лікарем індивідуально.
Протипоказання до застосування
- Підвищена чутливість до ралтегравіру або будь-якого компонента препарату.
- Тяжкі порушення функцій печінки.
Особливі зауваження
У процесі лікування необхідно регулярно контролювати рівень вірусу, функцію печінки та можливі побічні реакції. При появі симптомів погіршення стану або змін у лабораторних показниках слід звернутися до лікаря.
Застосування у дітей
Для дітей віком 2-11 років рекомендується застосовувати жувальні таблетки у відповідних дозах залежно від маси тіла. Максимальна добова доза — 300 мг ралтегравіру, що відповідає 3 таблеткам по 100 мг.
Власник реєстраційного посвідчення
Виробник: Відповідальний за реєстрацію та виготовлення — компанія, що займається виробництвом лікарських засобів у відповідності до чинного законодавства.
Виробник
Виробник: Компанія, що спеціалізується на виробництві сучасних антиретровірусних препаратів.