Івабрадин Канон — інструкція з застосування, характеристика та особливості препарату

Форма випуску та опис

Препарат Івабрадин Канон випускається у вигляді таблеток, покритих пленочною оболонкою оранжевого кольору. Таблетки мають сердцеподібну форму з рисками на обох сторонах для полегшення дозування та розділення. Внутрішній вміст (серцевина) має майже білий колір.

Кількість таблеток у пачках різної кількості — 14, 20, 21, 28, 30, 40, 42 та 56 штук, залежно від упаковки. Внутрішньо кожна таблетка містить івабрадину гідрохлорид у кількості 5.39 мг, що еквівалентно 5 мг активної речовини.

Допоміжні компоненти включають кукурудзяний крахмал, колоїдний діоксид кремнію, безводну лактозу, мальтодекстрин, магнію стеарат та компоненти оболонки: Опадрай оранжевий (гипромеллоза, гипролоза, тальк, титан діоксид, залізооксиди жовтий і червоний).

Класифікація та фармакологічна група

Механізм дії

Івабрадин є селективним та специфічним інгібітором каналів If у клітинах синусового вузла серця. Цей механізм регулює спонтанну діастолічну деполяризацію у синусовому вузлі, що відповідає за ритм серця. Основна дія — дозозалежне зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС): при дозах понад 20 мг/добу можливий ефект плато, що знижує ризик розвитку важкої брадикардії (< 40 уд./хв).

Зниження ЧСС у стані спокою та фізичного навантаження становить 10-15 уд./хв, що зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні.

Крім того, івабрадин впливає на Ih-канали сітківки ока (подібні до каналів If серця), що може призводити до короткочасних зорових феноменів (фосфенів) у деяких пацієнтів — тимчасового підвищення яскравості світла у полі зору.

Показання до застосування

• Лікування стабільної стенокардії у пацієнтів з нормальним синусовим ритмом, при непереносимості або протипоказаннях до бета-адреноблокаторів; у комбінації з бета-адреноблокаторами при недостатньому контролі симптомів на фоні їх оптимальної дози.
• Хронічна серцева недостатність — для зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з фракцією викиду лівого шлуночка < 35% та частотою серцевих скорочень ≥70 уд./хв.

Спосіб застосування, дози та курси терапії

Рекомендується початкова доза становить 5 мг двічі на добу. Через 3-4 тижні можливо збільшити дозу до 7,5 мг двічі на добу залежно від терапевтичного ефекту та переносимості.

При появі брадикардії (< 50 уд./хв) або симптомів, таких як запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія, слід зменшити дозу до 2,5 мг двічі на добу або припинити терапію.

У пацієнтів похилого віку початкова доза — 2,5 мг двічі на добу, з подальшою корекцією залежно від стану.

Лікарські взаємодії

При сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (хінідин, соталол, ібутилід, амиодарон тощо), можливе посилене зниження ЧСС та додаткове подовження QT-інтервалу. Такі комбінації не рекомендуються без ретельного контролю ЕКГ.

Івабрадин метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP3A4. Інгібітори цього ферменту (кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір) підвищують концентрацію івабрадину в крові, збільшуючи ризик брадикардії. Тому при їх одновременному застосуванні потрібно коригувати дозу або уникати такої комбінації.

Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, зверобій) знижують концентрацію івабрадину, що може знизити його ефективність. При застосуванні грейпфрутового соку слід зменшити дозу препарату.

Протипоказання

• Брадикардія (< 60 уд./хв) до початку лікування
• Кардіогенні шоки
• Острий інфаркт міокарда
• Тяжка артеріальна гіпотензія (< 90/50 мм рт.ст.)
• Тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
• СССУ (синусова шлуночкова блокада) або AV-блокада III ступеня
• Хронічна серцева недостатність III-IV ФК за NYHA
• Наявність штучного водія ритму або стимулятора
• Нестабільна стенокардія
• Вагітність та лактація
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Співприйом сильних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, ритонавір тощо)
• Гіперчутливість до івабрадину

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно переконатися в стабільності стану пацієнта. Регулярно слід контролювати ЕКГ та рівень ЧСС. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю можливий ризик розвитку фібриляції передсердь, тому потрібно ретельно стежити за симптомами та ЕКГ-даними.

При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок дозу слід коригувати з урахуванням клінічної ситуації.

Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами

Під час терапії івабрадином слід проявляти обережність при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких реакцій, особливо уночі або під час змін освітлення через можливий розвиток фотопсії або слабкості.