Інструкція з застосування лікарського засобу Кеппра® (Keppra®)

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій, у вигляді прозорого, безбарвного розчину. Вміст у 1 мл: леветирацетам 100 мг. У флаконі 5 мл, у пачці – 10 штук.

Опис

Концентрат для інфузій має вигляд прозорого, безбарвного розчину без сторонніх домішок. Для приготування розчину застосовують різноманітні розчинники, такі як 0,9% розчин натрію хлориду, лактатний рингер або 5% розчин декстрози. Об'єм розчину, що отримується, залежить від необхідної дози та обраного режиму лікування.

Код АТХ

Клініко-фармакологічні групи

• Протисудомний препарат
• Протисудомний засіб

Діюча речовина

Леветирацетам

Фармако-терапевтична група

Протисудомний засіб

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки з дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Леветирацетам – активна речовина препарату Кеппра® – є похідним пирролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-пирролидин-ацетаміду). Його механізм дії ще не повністю досліджений, але відомо, що він відрізняється від механізмів дії інших протисудомних препаратів.

in vitro дослідження показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи ток через N-типу каналів та знижуючи вивільнення кальцію з внутрішньонейрональних депо. Також він частково відновлює тики через ГАМК та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Одним із можливих механізмів є зв’язування з глікопротеїном SV2A у синаптичних везикулах, що сприяє протисудомному ефекту шляхом зменшення гіперсинхронізації нейрональної активності. Крім того, препарат модуляє ГАМК та гліцинні рецептори, не порушуючи нормальну нейротрансмісію, але пригнічуючи епілептоформні нейрональні спалахи.

Показання для застосування

• Як тимчасова альтернатива при неможливості прийому пероральних форм препарату.
• В якості монотерапії (препарат першого вибору) при лікуванні:
• парціальних припадків із вторинною генералізацією або без неї у дорослих та підлітків старше 16 років при вперше діагностованій епілепсії;
• В складі комплексної терапії при лікуванні:
• парціальних припадків із вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей старше 4 років при епілепсії;
• міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією;
• первинно-генералізованих судомних (тоно-клонічних) припадків у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Препарат вводять внутрішньовенно у вигляді інфузій. Перехід від пероральної до внутрішньовенної форми та навпаки можливий без зміни дози та кратності введення. Перед застосуванням концентрат розводять розчинником об'ємом не менше 100 мл. Вводять внутрішньовенно крапельно протягом 15 хвилин.

Розрахунок дози

Дозування у монотерапії та комплексній терапії

Для дорослих та підлітків старше 16 років: початкова доза – 500 мг/добу, розділена на 2 введення по 250 мг. Через 2 тижні дозу можна збільшити до 1000 мг/добу (по 500 мг 2 рази/сут). Максимальна доза – 3000 мг/добу (по 1500 мг 2 рази/сут).

Для дітей від 4 до 11 років з масою тіла до 50 кг: початкова доза – 20 мг/кг/добу, розділена на 2 введення по 10 мг/кг. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дози можна збільшувати кожні 2 тижні на 10 мг/кг до досягнення максимальної – 60 мг/кг/добу (по 30 мг/кг 2 рази/сут).

Для підлітків 12-17 років з масою тіла понад 50 кг: початкова доза – 1000 мг/добу, розділена на 2 введення по 500 мг. Можливе збільшення дози до 3000 мг/добу за рекомендацією лікаря.

Особливі вказівки

• При необхідності припинення лікування – поступове зменшення дози, щоб уникнути рецидиву судом. Зменшувати дозу слід на 500 мг кожні 2-4 тижні.
• У дітей дозування не повинно перевищувати 10 мг/кг/2 рази на добу кожні 2 тижні.
• При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок потрібно коригувати дозу, враховуючи кліренс креатиніну.
• Не рекомендується застосовувати при вагітності та годуванні груддю без призначення лікаря.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти за системами органів та частотою:

• Центральна нервова система: дуже часто – сонливість, утомлюваність, астенія; часто – амнезія, атаксія, судоми, головний біль, тремор, порушення рівноваги, зниження уваги, погіршення пам’яті, збудження, депресія, емоційна лабільність, зміни настрою, агресія, безсоння, нервозність, розлади особистості, порушення мислення.
• Зір: диплопія, порушення зору.
• Дихальна система: кашель, риніт.
• Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, блювота, підвищення апетиту, болі в животі, діарея, панкреатит, гепатит, порушення функції печінки.
• Шкіра: висип, свербіж, алопеція, синдром Стивена-Джонсона, мультиформна еритема.
• Лабораторні показники: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, зміни функціональних проб печінки.

Протипоказання

• Гіперчутливість до леветирацетаму або інших компонентів препарату.
• Дитячий вік до 4 років (без підтвердженої безпеки та ефективності).

З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції печінки у стадії декомпенсації та при порушеннях функції нирок.

Особливі вказівки

• При необхідності припинення лікування – поступове зменшення дози.
• Під час переходу на іншу форму лікування – уникати різких змін дози.
• Досвід застосування у дітей не виявив негативного впливу на розвиток, але довгострокові наслідки залишаються невідомими.
• З обережністю застосовувати при порушеннях функції нирок та печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Корекція дози залежить від кліренсу креатиніну та ступеня порушення. Пацієнтам із важкою нирковою недостатністю потрібно знижувати дозу відповідно до рекомендацій лікаря.

Застосування при порушеннях функції печінки

При легких та середніх порушеннях корекція дози не потрібна. У тяжких випадках – зменшувати дозу на 50%.

Умови реалізації

Ліки видаються за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Потрібно враховувати особливості функції нирок та печінки, можливе зниження дози залежно від стану пацієнта.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей молодше 4 років не встановлена. У віці від 4 років дозування підбирається відповідно до маси тіла та клінічної відповіді.

Код МКБ (Міжнародна класифікація хвороб)

• G40 – Епілепсія

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до леветирацетаму або компонентів препарату;
• Дитячий вік до 4 років без підтвердженої безпеки.

Термін і умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі до 25°C. Термін придатності – 2 роки.

Особливі застереження

• Не припиняйте лікування раптово – зменшувати дозу поступово.
• Враховувати можливий ризик розвитку суїцидальних настроїв.
• При порушеннях функції нирок – коригувати дозу відповідно до рівня кліренсу креатиніну.