Кеппра® (Keppra®) — противоэпилептичний препарат

Форма випуску та склад

Кеппра® випускається у вигляді:

• Розчину для прийому всередину по 100 мг/1 мл у флаконах по 300 мл у комплекті з мірним шприцом;
• таблеток, покритих плівковою оболонкою, у дозуваннях 250 мг, 500 мг та 1000 мг, по 30 або 60 штук у блістерах.

Опис: прозорий, майже безбарвний розчин з характерним запахом. Таблетки мають захисну плівкову оболонку.

Основна інформація

Діяльне речовина	леветирацетам
Код АТХ	N03AX14
Фармакологічна група	противосудорожні засоби
Фармако-терапевтична група	противосудорожні препарати
Умови зберігання	таблетки слід зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°C; розчин — у захищеному від світла місці при температурі до 30°C.
Срок придатності	3 роки для обох форм випуску

Фармакологічна дія

Кеппра® — це противоепілептичний препарат, що належить до похідних пирролідона. Механізм його дії до кінця не вивчений, однак відомо, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са²⁺, частково блокуючи їх проникнення через N-тип каналів, що зменшує висвобожування кальцію з внутрішньоклітинних депо. Також препарат частково відновлює активність GABA-залежних та глицин-залежних каналів, що знижуються під впливом цинку та β-карболінів, а також зв'язується з білком SV2A, що сприяє протисудомному ефекту шляхом гальмування гіперсинхронізації нейрональної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, але пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи та запобігає генералізованим та фокальним судомним проявам.

Показання до застосування

• Монотерапія при лікуванні:
  • фокальних припадків з або без вторинної генералізації у дорослих та підлітків старше 16 років з ново діагностованою епілепсією;
• Комбінована терапія при лікуванні:
  • фокальних припадків у дорослих і дітей старше 4 років;
  • фокальних припадків у дітей від 1 місяця з використанням розчину;
  • міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією;
  • первинно-генералізованих судомних припадків у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації: добову дозу слід ділити на 2 рівних прийоми.

Монотерапія

Дорослим та підліткам старше 16 років початково призначають по 500 мг двічі на добу. Через 2 тижні дозу можна збільшити до 1 г (по 500 мг двічі на добу). Максимальна добова доза — 3 г.

Комбінована терапія

Дітям від 1 місяця до 6 місяців рекомендується починати з 7 мг/кг двічі на день, з можливістю підвищення до 21 мг/кг. Для дітей від 6 місяців до 17 років дозу розраховують залежно від маси тіла, починаючи з 10 мг/кг двічі на добу, з можливістю збільшення до 30 мг/кг.

Дорослі та підлітки з масою тіла понад 50 кг отримують дозування, характерне для дорослих — початково 1 г двічі на добу, з можливістю підвищення до 3 г.

Діти з нирковою недостатністю

Дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну, розрахованого за формулою. При тяжкій нирковій недостатності або на гемодіалізі застосовують зменшену дозу відповідно до рівня кліренсу.

Побічні дії

Можуть виникати наступні реакції:

• Центральна нервова система: сонливість, астенія, головний біль, запаморочення, тремор, порушення пам'яті, зміни настрою, агресія, безсоння, нервозність, галюцинації, суїцидальні думки.
• Зорові порушення: диплопія, зниження акомодації.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, диспепсія, підвищення маси тіла.
• Шкірні реакції: висип, свербіж, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона.
• Гематологічна система: лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.
• Інші: інфекції, міалгія, назофарингіт.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Дитячий вік до 1 місяця для розчину та до 4 років для таблеток.
• Непереносимість фруктози (для розчину).
• Гострі та хронічні порушення функцій печінки та нирок, особливо у тяжкій стадії.

Особливості застосування

Під час вагітності застосування можливе лише за суворими показаннями під контролем лікаря. Леветирацетам проникає у грудне молоко, тому при лактації його застосування рекомендується припинити або оцінити співвідношення ризик/користь.

Перший день терапії рекомендується введення насичувальної дози 750 мг для швидкої досягнення терапевтичних концентрацій.

З обережністю застосовують у літніх пацієнтів та при порушеннях функцій печінки і нирок, з урахуванням корекції дози.

Можливі передозування та лікування

При передозуванні можливі сонливість, агресія, кома. Лікування — промивання шлунка, застосування активованого вугілля, гемодіаліз. Специфічного антидоту немає.

Взаємодія з іншими препаратами

Леветирацетам не взаємодіє з фенітоїном, карбамазепіном, валпроєвою кислотою, фенобарбиталом, ламотриджином, габапентином, імунопрепаратами. Не впливає на ефективність пероральних контрацептивів і антикоагулянтів.

Застосування у вагітних та під час годування груддю

Безпечність застосування у вагітних не доведена, тому препарат призначають лише при крайньої необхідності. У період вагітності концентрація леветирацетаму знижується, особливо у першому триместрі. Годування груддю рекомендується припинити через проникнення у грудне молоко.

Клінічно значущі побічні реакції

Можливі сонливість, зміни настрою, галюцинації, судоми, порушення пам’яті, збільшення маси тіла, шкірні реакції, кровотечі. У рідких випадках — агресія, суїцидальні думки, порушення функцій печінки.

Загальні рекомендації

Застосовувати під контролем лікаря, дотримуючись рекомендацій щодо дозування і режиму. Не перевищувати призначену дозу без консультації з фахівцем.