Загальний опис

Клопідогрел-СЗ — це лікарський препарат у формі таблеток, що мають покриття з плівкової оболонки. Таблетки круглої форми, двояковипуклі, від світло-до темно-рожевого кольору. Випускаються у упаковках по 10, 14 або 30 штук у ячейкових контурних упаковках або у полімірних флаконах.

Склад

Головна активна речовина: 75 мг клопідогрелю у формі гидросульфату або бисульфату.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (38.4 мг), мікрокристалічна целюлоза (129.48 мг), натрію кроскармеллоза (примеллоза) (12 мг), колоїдний діоксид кремнію (аеросил) (3.12 мг), стеарат натрію (2 мг).

Оболонка: Опадрай II, що містить полімери, тальк, титану диоксид (E171), макрогол (полиетиленгліколь 3350), соєвий лецитин (E322), та барвники з металевим лаком на основі азорубіну, понсо 4R та індигокарміну.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.

Фармакологічна дія

Клопідогрел-СЗ є пролекарством, активний метаболіт якого є потужним інгібітором агрегації тромбоцитів. Він селективно блокує зв’язування аденозиндіфосфату (АДФ) з P2Y12-рецептором тромбоцитів, що призводить до пригнічення АДФ-опосередкованої активації комплексу GPIIb/IIIa. Це забезпечує необоротне пригнічення агрегації тромбоцитів, оскільки тромбоцити залишаються невосприимчивими до стимуляції АДФ протягом усього життя (приблизно 7-10 днів).

Завдяки цьому механізму, препарат запобігає розвитку атеротромбозу у різних судинних руслах — церебральних, коронарних, периферичних артеріях. Ефект досягається при щоденному застосуванні у дозі 75 мг, що призводить до значного пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів протягом перших 3-7 днів і стабілізується в подальшому. У стані рівноваги агрегація зменшується на 40-60%, а час кровотечі може бути подовжений.

Показання до застосування

• Другинна профілактика атеротромботичних ускладнень: у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (від 7 днів до 6 місяців) або діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій.
• При острих коронарних синдромах: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт без зубця Q), у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою; та з підйомом сегмента ST (інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) у лікуванні з тромболітичною терапією.
• Запобігання тромбоемболічних ускладнень при фібриляції передсердь: у пацієнтів з високим ризиком розвитку судинних ускладнень, що не можуть приймати непрямі антикоагулянти, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Спосіб застосування, курс і доза

Загальні рекомендації

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Для профілактики та лікування

• Дорослі та пацієнти похилого віку з нормальною функцією печінки: по 75 мг 1 раз на добу.
• При гострих коронарних синдромах без підйому сегмента ST: починати з одноразової навантажувальної дози 300 мг, потім — по 75 мг щоденно з ацетилсаліциловою кислотою (75-100 мг/добу). Терапія триває за рекомендацією лікаря, зазвичай до 12 місяців.
• При гострому інфаркті з підйомом сегмента ST: починати з 75 мг щоденно, з навантажувальною дозою 300 мг при необхідності. Важливо почати терапію якомога раніше та тривалістю не менше 4 тижнів.
• При фібриляції передсердь: по 75 мг щоденно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75-100 мг/добу).

Особливі випадки

Проміжки пропуску дози:

• Менше 12 годин — прийняти пропущену дозу і потім — згідно з графіком.
• Більше 12 годин — пропустити і прийняти наступну дозу у звичайний час, не подвоюючи дозу.

Пацієнти з порушеннями метаболізму CYP2C19

У пацієнтів із зниженою активністю ізоферменту CYP2C19 можливо застосовувати підвищені дози (600 мг навантажувальної і 150 мг щоденно), але клінічні рекомендації щодо оптимальної дози ще уточнюються.

Протипоказання

• Гіперчутливість до клопідогрелю або допоміжних компонентів.
• Кровотечі будь-якої етіології, включаючи виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
• Вагітність та лактація без консультації з лікарем.
• Дитячий вік (відсутній досвід застосування).

Особливі вказівки

Перед початком застосування необхідно оцінити ризик кровотечі. Важливо повідомити лікаря про прийом інших антиагрегантів, антикоагулянтів, тромболітичних засобів або НПВП.

Під час терапії слід уважно стежити за ознаками кровотеч або інших побічних реакцій. У разі виникнення кровотечі — негайно припинити застосування і вжити відповідних заходів.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функцій нирок

Застосування у пацієнтів із тяжкими порушеннями ниркової функції (КК менше 15 мл/хв) можливо, але слід враховувати, що інгібування агрегації тромбоцитів може бути зменшене. Необхідна обережність і медичний контроль.

При порушеннях функцій печінки

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки застосування можливе, але слід враховувати ризик кровотеч. Взаємодія з препаратом не потребує корекції дози, але обов’язковий медичний контроль.

Умови реалізації

Ліки відпускаються за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Досвід застосування у дітей відсутній, тому застосування не рекомендується.

Клінічні класифікаційні коди (МКБ)

• Ішемічна хвороба серця (I20–I25)
• Ішемічний інсульт (I63)
• Атеросклероз периферичних артерій (I70)
• Фібриляція передсердь (I48)