Форма випуску

Таблетки для перорального застосування: білого або майже білого кольору, круглі, злегка двоопуклі, з ризиккою з однієї сторони та гравіруванням "MS" з іншого. Містять комбінацію двох активних речовин: бисопрололу фумарат та амлодипін безилат.

Опис

Таблетки мають світлий колір, круглу форму, злегка двоопуклі. На одній стороні є риска для поділу, на іншій — гравірування "MS". Не мають запаху. В кожній таблетці містяться:

• Бисопролол фумарат — 10 мг
• Амлодипін безилат — 13.9 мг, що відповідає 10 мг амлодипіну

Вспомогальні речовини включають: мікрокристалічна целюлоза, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А), магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію безводний.

Класифікація

Коди АТХ: C07FB07 (бісопролол та амлодипін)

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність: Гіпотензивний комбінований препарат (селективний бета-1-адреноблокатор + блокатор медленних кальцієвих каналів)

Фармако-терапевтична група: Гіпотензивне комбіноване засіб (бета-адреноблокатор селективний + БМКК)

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Препарат має виражену антигіпертензивну та антиангінальну дію завдяки взаємодії двох активних компонентів: амлодипіну та бісопрололу.

Механізм дії амлодипіну

Амлодипін блокує кальцієві канали, зменшуючи трансмембранний перехід іонів кальцію в гладком'язові клітини судин. Це призводить до релаксації судин та зниження периферичного опору.

• Розширює периферичні артеріоли, знижуючи опір судин та постнавантаження без рефлекторної тахікардії.
• Поліпшує кровопостачання міокарда шляхом розширення коронарних артерій.

Завдяки цим механізмам відбувається зниження артеріального тиску та поліпшення перебігу стенокардії.

Механізм дії бісопрололу

Бісопролол — селективний бета-1-адреноблокатор, що знижує активність симпатоадреналової системи. Не має власної симпатоміметичної активності, мінімально впливає на β2-адренорецептори, тому не викликає бронхоспазм.

Максимальна дія досягається через 3–4 години після прийому. Терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки тривалому напіврозпаду.

Бісопролол зменшує частоту серцебиття, знижує ударний об'єм та потребу міокарда у кисні, що сприяє зниженню артеріального тиску та полегшенню перебігу ішемічної хвороби серця.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: для заміщення монотерапії амлодипіном та бісопрололом у відповідних дозах.

Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймати внутрішньо, цілком, не розжовуючи, вживати з водою. Рекомендується приймати ранком, незалежно від їжі.

Дозування: 1 таблетка на добу у відповідній дозі залежно від клінічної ситуації та призначення лікаря.

Терапію слід розпочинати з мінімальної ефективної дози та титрувати її під контролем лікаря. Не припиняйте лікування раптово — це може викликати погіршення стану. Зменшення дози має бути поступовим.

Передозування

При передозуванні амлодипіном

Можливі симптоми: значне зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, вазодилатація, ризик розвитку шоку та летального исходу.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримуюча терапія для стабілізації функцій серця та судин, застосування судинозвужувальних препаратів та внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

При передозуванні бісопрололу

Можливі симптоми: AV-блокада, брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, серцева недостатність, гіпоглікемія.

Лікування: припинення прийому, підтримуюча терапія, введення атропіну при брадикардії, внутрішньовенне введення плазмозамінників та вазопресорних препаратів, у разі потреби — застосування глюкагону або встановлення кардіостимулятора.

Лікарські взаємодії

Амлодипін

• Інгибітори CYP3A4: застосовувати з обережністю, оскільки можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в крові.
• Індуктори CYP3A4: можуть знижувати його рівень, що потребує корекції дози.
• Дантролен: потенційно підвищується ризик серцево-судинної недостатності — не рекомендується спільне застосування.
• Циметидин, алюміній/магній, силденафіл: не мають значущого впливу.
• Можливе посилення антигіпертензивної дії інших препаратів.

Бісопролол

• Взаємодіє з інгібіторами МАО, групою бета-адреномиметиків, іншими бета-блокаторами, протигіпертензивними засобами та іншими препаратами, що впливають на серцево-судинну систему.
• Обов'язково контролювати рівень лікарських засобів при комбінованому застосуванні.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Блокада серця II та III ступеня, синдром слабкості синусового вузла.
• Кардіогенні шоки, серцева недостатність у стадії декомпенсації.
• Обструктивні захворювання дихальних шляхів (бронхіальна астма, ХОЗЛ).
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Міастенія гравіс.

Особливі вказівки

Перед початком застосування необхідно враховувати можливий розвиток побічних реакцій, а також регулювати дозу у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок. Не рекомендується раптове припинення лікування через ризик рикошету гіпертензії або ішемії міокарда.

У пацієнтів похилого віку дозу слід підбирати з обережністю, з урахуванням стану серцево-судинної системи та функцій органів.

Застосування при порушеннях функції нирок і печінки

При порушеннях функції печінки: можливе сповільнення метаболізму амлодипіну, тому потрібно застосовувати з обережністю.

При порушеннях функції нирок: корекція дози не потрібна для легких та середніх порушень. При важких порушеннях (КК < 20 мл/хв) максимальна добова доза бисопрололу — 10 мг.

Умови реалізації

Рецептурний препарат. Призначається за рекомендацією лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Можливе застосування препаратів у стандартних дозах, але з обережністю, під контролем лікаря, з урахуванням клінічного стану.

Застосування у дітей

Препарат не рекомендується застосовувати у дітей до 18 років через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Нозологія та показання

Код МКБ: I10 — Гіпертензія.

Показання: артеріальна гіпертензія, заміщення монотерапії амлодипіном та бісопрололом відповідних доз.