Ксеникал® (Xenical®) — інструкція з застосування

Форма випуску та опис

Ксеникал® — тверді желатинові капсули №1, бірюзового кольору, з написом «XENICAL 120» чорного кольору на корпусі та «ROCHE» на кришечці. Вміст капсул складається з білих або майже білих пелет, що мають довжину та діаметр, зручною для проковтування. Капсули упаковані у блистери по 21 шт., що поміщені у картонну упаковку.

Ключові характеристики

Фармакологічна дія

Ксеникал® — потужний, специфічний і зворотній інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалий ефект. Механізм дії полягає у формуванні ковалентних зв’язків із активним сериновим участком ферментів — шлункової та панкреатичної ліпаз. Це призводить до інактивації ферментів, що руйнують тригліцериди у кишечнику, у результаті чого жир із їжі не розщеплюється і не всмоктується. Зменшення всмоктування жирів сприяє зниженню калорійності раціону та, відповідно, зниженню маси тіла. Важливо зазначити, що дія препарату відбувається у просвіті кишечнику і не передбачає системного всмоктування, що знижує ризик системних побічних ефектів.

Ефект починається через 24–48 годин після початку прийому і зберігається до 72 годин після завершення терапії. Концентрація жиру у калових масах є індикатором активності препарату.

Показання до застосування

• Довготривала терапія ожиріння або надмірної маси тіла у поєднанні з помірно калорійною дієтою;
• Лікування пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу з надлишковою масою тіла або ожирінням у комбінації з гипоглікемічними препаратами (метформін, інсулін, сульфонілмочевинні похідні).

Спосіб застосування, курс і дози

Для дорослих і дітей старше 12 років рекомендована доза — по 1 капсулі (120 мг) під час основних прийомів їжі або не пізніше ніж через годину після їжі. Якщо прийом їжі пропущений або вона не містить жирів, прийом препарату можна пропустити. Капсу слід запити достатньою кількістю води.

Терапія повинна проводитися у поєднанні з дієтою, що містить не більше 30% калорій з жирів. Сукупне споживання жирів, вуглеводів і білків має бути розподілено на 3 прийоми їжі протягом доби.

У разі підвищення дози понад рекомендовану (більше 120 мг 3 рази на добу), терапевтичний ефект не підвищується. Для досягнення максимальної ефективності важливо дотримуватися дієти та режиму.

Передозування

У клінічних дослідженнях при одноразовому прийомі до 800 мг і багаторазовому до 400 мг тричі на добу протягом 15 днів не спостерігалося серйозних побічних явищ. У випадках передозування рекомендується спостереження пацієнта протягом 24 годин. Побічні ефекти у таких випадках зазвичай зворотні і зменшуються після припинення прийому препарату.

Лікування взаємодій та побічні ефекти

Взаємодії з іншими препаратами

• Зменшує всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K) та бета-каротину; рекомендується приймати полівітаміни через 2 години після Ксеникалу або перед сном.
• Можливе зниження концентрації циклоспорину — потребує контролю рівня препарату в крові.
• Знижує системну експозицію амиодарона, що може впливати на його терапевтичний ефект.
• Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність досліджень фармакокінетики.

Побічні реакції

Найчастіше побічні явища — з боку шлунково-кишкового тракту і пов’язані з інгібіцією засвоєння жирів:

• Дуже часто: маслянисті виділення з прямої кишки, підвищене газоутворення, позиви до дефекації, стеаторея, рідкий стул, здуття живота, дискомфорт у животі.
• Часто: головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, нежить, дисменорея, тривога, слабкість.
• Рідко: алергічні реакції, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, гепатит, панкреатит, холелітіаз, нефропатія.

Протипоказання

• Синдром хронічної мальабсорбції;
• Холестаз;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливі вказівки

Ксеникал® ефективний для довготривалого контролю маси тіла, сприяє покращенню профілю метаболічних ризиків, включаючи зниження рівня холестерину, цукру в крові і артеріального тиску. Важливо дотримуватися дієти з низьким вмістом жирів і розподіляти прийом їжі на 3 прийоми протягом доби.

При застосуванні у поєднанні з гипоглікемічними засобами необхідно контролювати рівень глюкози і рівень концентрації препаратів у крові, особливо циклоспорину.

Відповідність та законодавчий статус

Препарат зареєстрований і дозволений для застосування за медичними показаннями відповідно до офіційних протоколів лікування ожиріння та цукрового діабету 2 типу.

Особливі застереження

Застосування у вагітних і жінок, що годують груддю, рекомендується уникати через відсутність достатніх даних безпеки.