Випускається у блістерах по 21 шт., упакованих у картонні коробки.

Код АТХ та фармакологічні групи

• Код АТХ: A08AB01 — орлистат
• Клініко-фармакологічні групи: Препарати для лікування ожиріння — інгібітори шлунково-кишкових липаз
• Фармакологічна група: Інгібітор ліпаз ЖКТ

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від вологи та недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Ксеникал® — потужний, специфічний і зворотній інгібітор шлунково-кишечних липаз, що має тривалий терапевтичний ефект. Механізм дії полягає у ковалентному зв’язуванні з активним сериновим сайтом ферментів — шлункової та панкреатичної липаз. Це призводить до інактивації ферментів, які руйнують тригліцериди у їжі, що запобігає їхньому розщепленню на всмоктувані жирні кислоти і моногліцериди. Таким чином, нерасщеплені жири не всмоктуються у кишечнику, що зменшує калорійність раціону і сприяє зниженню маси тіла. Терапевтична дія проявляється без системного всмоктування препарату, починаючи приблизно через 24-48 годин після прийому.

Згідно з клінічними дослідженнями, застосування орлистату сприяє значному зниженню маси тіла у пацієнтів з ожирінням, а також покращенню метаболічних профілів, зменшенню жирової маси, особливо висцеральної, та профілактиці повторного набору ваги.

Показання до застосування

• Довгострокове зниження ваги у пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла в комбінації з дієтою з обмеженим вмістом жирів;
• Комбінована терапія з гипоглікемічними препаратами (метформін, сульфонилмочевина, інсулін) у хворих на цукровий діабет 2 типу з надмірною масою або ожирінням.

Спосіб застосування, курс і дози

Для дорослих і підлітків старше 12 років рекомендована доза — по 120 мг (одна капсула) під час основного прийому їжі або не пізніше, ніж через годину після їжі. У разі пропуску прийому їжі або її відсутності жирів у їжі, прийом препарату можна пропустити. Приймати препарат слід у поєднанні з збалансованою, помірно жирною дієтою, що містить не більше 30% калорій із жирів. Добова кількість жирів, вуглеводів і білків має бути розподілена на три основних прийоми.

Збільшення дози понад 120 мг 3 рази на добу не підвищує ефективність. Не досліджено безпеку застосування у пацієнтів з порушеннями функцій печінки чи нирок, а також у дітей молодше 12 років.

Передозування

У клінічних дослідженнях повідомлялося про випадки прийому одноразових доз до 800 мг або багаторазового — до 400 мг тричі на добу протягом 15 днів без серйозних несприятливих явищ. При передозуванні рекомендується спостереження за станом пацієнта протягом 24 годин. Симптоми системних ефектів, пов’язаних із інгібуючим дії орлистату, очікується швидко зворотними.

Взаємодія з лікарськими засобами

• Зменшує всмоктування вітамінів D, Е, бетакаротену. Рекомендується приймати полівітаміни не раніше ніж через 2 години після Ксеникалу або перед сном.
• При спільному застосуванні з циклоспорином можливе зниження його концентрації в плазмі, тому слід контролювати рівень циклоспорину.
• Зменшує системну експозицію амиодарону, що може зменшити його терапевтичний ефект.
• З обережністю застосовувати з препаратами, що мають низьку терапевтичну широту, наприклад, варфарином, слід контролювати показники згортання крові.

Застосування під час вагітності і лактації

Препарат категорії В. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного або ембріотоксичного впливу. Однак застосування у вагітних та годуючих жінок не рекомендується через недостатність клінічних даних.

Побічні дії

Залежно від частоти виникнення, побічні реакції переважно проявляються з боку шлунково-кишкового тракту:

• Дуже часто (>1/10): маслянисті виділення з прямої кишки, підвищене газоутворення, позиви до дефекації, стеаторея, рідкий стул, здуття живота, біль у животі.
• Часто (>1/100, <1/10): головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип, інфекції сечових шляхів, дисменорея, тривога, слабкість.
• Нечасто (>1/1000, <1/100): алергічні реакції, включаючи кропив’янку, набряк Квінке, бронхоспазм.

Загалом, побічні реакції транзиторні і виникають переважно у перші 3 місяці лікування, зменшуючись з часом при дотриманні дієти з низьким вмістом жирів.

Протипоказання

• Гостра або хронічна мальабсорбція
• Холестаз
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Препарат ефективний для довготривалого контролю ваги, сприяє покращенню профілю метаболічних чинників ризику, зменшенню висцерального жиру та профілактиці розвитку цукрового діабету 2 типу. У разі застосування з гипоглікемічними засобами рекомендується контроль рівня глюкози та корекція доз. Для запобігання дефіциту вітамінів слід призначати комплексні полівітамінні препарати, приймаючи їх не раніше ніж через 2 години після Ксеникалу або перед сном.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Клінічні класифікації (МКБ)

• E66 — Ожиріння
• E88.0 — Метаболічний синдром