Інструкція з медичного застосування препарату Ксепліон

Форма випуску та опис

Ксепліон — суспензія для внутрішньом’язового введення пролонгованої дії білого або майже білого кольору, без сторонніх включень. Випускається у вигляді шприців з різними концентраціями активної речовини:

• 25 мг/0,25 мл — шприц у комплекті з двома голками для ін’єкцій
• 50 мг/0,5 мл — шприц у комплекті з двома голками для ін’єкцій
• 75 мг/0,75 мл — шприц у комплекті з двома голками для ін’єкцій
• 100 мг/1 мл — шприц у комплекті з двома голками для ін’єкцій
• 150 мг/1,5 мл — шприц у комплекті з двома голками для ін’єкцій

Основна інформація

Фармакологічна дія

Механізм дії паліперидону полягає у його здатності гідролізуватися до активної форми — паліперидону, який є центральнодействуючим антагоністом серотонінових 5-HT_2A-рецепторів, а також дофамінових D₂-рецепторів, α₁- і α₂-адренорецепторів, гистамінових Н₁-рецепторів. Відсутня зв’язок із м-холінорецепторами та β-1 і β-2-адренорецепторами. Терапевтична ефективність препарату обумовлена блокадою D₂- та 5-HT_2A-рецепторів, що сприяє зменшенню симптомів шизофренії.

Показання до застосування

• лікування шизофренії у дорослих пацієнтів
• профілактика рецидивів шизофренії у дорослих пацієнтів
• терапія шизоаффективних розладів у якості монотерапії або у комбінації з нормотиміками та антидепресантами у дорослих

Спосіб застосування, курс і дозування

Перед початком лікування у пацієнтів, які раніше не отримували паліперидон або рісперидон перорально або парентерально, рекомендується провести 2-7 днів тестування переносимості пероральної форми препаратів.

Для пацієнтів з легкими і середньої тяжкості психотичними станами, які відповіли на пероральне лікування, застосування пролонгованих ін’єкцій можливо без попередньої стабілізації пероральними формами.

Лікування шизофренії

• початкова доза — 150 мг (1-й день) та 100 мг через 1 тиждень (обидві — у дельтовидну м’яз)
• подальша підтримуюча доза — 75 мг раз на місяць
• Дозу можливо коригувати від 25 до 150 мг залежно від переносимості та ефективності

Лікування шизоаффективних розладів

• початкова доза — 150 мг у перший день, 100 мг через тиждень
• подальша підтримуюча доза — 25–150 мг в місяць залежно від ефективності і переносимості

Примітки щодо пропуску ін’єкцій

• якщо пропущено першу підтримуючу ін’єкцію, її потрібно зробити якомога швидше
• якщо пропущено більше ніж 7 тижнів, застосовують початкову схему повторного введення
• при пропуску від 1 до 6 тижнів — вводять препарат у найближчий можливий термін і продовжують з урахуванням режиму
• при пропуску більше ніж 6 місяців — лікування починається заново з початкових доз

Спосіб застосування

Препарат призначений лише для внутрішньом’язового введення. Вводити глибоко у м’яз повинен медичний працівник. Весь об’єм вводиться за один раз, не можна дробити дозу на кілька ін’єкцій.

Перед введенням слід перевірити, чи голка не потрапила у великий кровоносний судин, зробивши пробний знімок — натягнути поршень шприца назад. Якщо з’явилася кров, ін’єкцію слід повторити у іншу ділянку.

Для дельтовидної м’язи рекомендована довжина голки залежно від маси тіла: коротка (синій корпус) — для маси до 90 кг, довга (сірий корпус) — для маси понад 90 кг. Для введення у ягодичну м’яз використовують довгу голку з сірим корпусом.

Ін’єкцію слід робити у верхній зовнішній квадрант ягодичної області або у дельтовидну м’яз, чергуючи сторони для зменшення дискомфорту.

Передозування

Оскільки препарат вводиться медичним працівником, ймовірність передозування пацієнтами є низькою. Симптоми — посилення фармакологічної дії: сонливість, заторможеність, тахікардія, зниження артеріального тиску, удлинення інтервалу QT, екстрапірамідні симптоми. У разі передозування необхідно забезпечити підтримуючу терапію, контроль функцій серцево-судинної системи та дихання, а також моніторинг ЕКГ.

Особливі вказівки

• застосовувати обережно у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок
• не рекомендується застосовувати у дітей до 18 років
• при спільному застосуванні з іншими препаратами — враховувати можливі фармакодинамічні взаємодії

Застосування у пацієнтів із порушеннями функцій

Печінка

Дані щодо застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки відсутні; корекція дози не потрібна для легких і середніх порушень.

Нирки

Пацієнтам із легким порушенням функції нирок (КК 50–80 мл/хв) початково рекомендується доза 100 мг, далі — залежно від переносимості. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із середніми і важкими порушеннями функції нирок (КК <50 мл/хв).

Застосування у пацієнтів похилого віку

Загалом, доза відповідає дорослим. У літніх пацієнтів при зниженій функції нирок потрібно враховувати рекомендації щодо порушень ниркової функції.

Застосування у дітей та підлітків

Безпека та ефективність у дітей до 18 років не вивчалися.

Протипоказання

• гіпersенситивність до компонентів препарату
• паралельне застосування з іншими нейролептиками без рекомендацій лікаря
• період вагітності та годування груддю без консультації з лікарем