Інструкція з медичного застосування Ксепліон

Форма випуску та опис

Ксепліон — це суспензія для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії білого або майже білого кольору, без сторонніх включень. Випускається у вигляді шприців з дозаю 25 мг/0,25 мл, 50 мг/0,5 мл, 75 мг/0,75 мл, 100 мг/1 мл та 150 мг/1,5 мл, кожен у комплекті з двома голками для ін'єкцій. Всі шприци виготовлені з циклолефінового сополімера з наконечником із бромбутилу та покриттям FluroTec®, що забезпечує їхню безпечність і зручність у використанні.

Основні компоненти

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ: N05AX13

Фармакотерапевтична група: антипсихотичний препарат (нейролептик)

Фармакологічна дія

Паліперидон пальмітат гідролізується до активної речовини — паліперидону. Це центрально діївний антагоніст серотонінових рецепторів 5-HT2A, дофамінових D2, α1- та α2-адренорецепторів, а також гистамінових Н1-рецепторів. Водночас він не зв’язується з м-холінорецепторами та β-1 і β-2-адренорецепторами. Терапевтична ефективність препарату при шизофренії обумовлена здебільшого блокадою D2 і 5-HT2A-рецепторів, що допомагає зменшити симптоми психозу та запобігти рецидиву.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії у дорослих пацієнтів
• Профілактика рецидивів шизофренії у дорослих
• Терапія шизоаффективних розладів у дорослих у монотерапії або в комбінації з нормотиміками та антидепресантами

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації

Перед початком лікування у пацієнтів, які ніколи раніше не приймали паліперидон або рисперидон перорально або парентерально, рекомендується провести тест на переносимість протягом 2-7 днів. Для пацієнтів із психотичними станами легкої та середньої тяжкості, які раніше реагували на терапію пероральними формами паліперидону або рисперидону, можливо використовувати ін'єкційний препарат без попередньої стабілізації пероральною терапією.

Для шизофренії

Рекомендується починати лікування з дози 150 мг у перший день та 100 мг через тиждень (обидві ін'єкції у дельтовидну м'яз). Подальша підтримуюча доза становить 75 мг один раз на місяць. Ефект може бути при дозах у діапазоні від 25 до 150 мг, залежно від переносимості та ефективності. Після другої початкової дози можливі ін'єкції у дельтовидну або ягодичну м'яз.

Для шизоаффективних розладів

Початкова доза — 150 мг у перший день та 100 мг через тиждень, обидві у дельтовидну м’яз. Подальша підтримуюча доза — від 25 до 150 мг залежно від індивідуальної переносимості. Дозу можна коригувати щомісяця, враховуючи тривале вивільнення активної речовини.

Пропуск ін’єкцій

• Якщо пропущено менше ніж 4 тижні: необхідно якомога швидше ввести пропущену дозу у дельтовидну м'яз, дотримуючись схеми.
• Якщо пропущено від 4 до 7 тижнів: вводять дві ін’єкції по 100 мг із інтервалом у 1 тиждень, потім повертаються до щомісячної підтримуючої терапії.
• Якщо більше ніж 7 тижнів: лікування починають заново з початкових доз.
• При пропусках понад 6 місяців: лікування починають наново, як при початку терапії.

Спосіб введення

Препарат призначений лише для внутрішньом’язового введення. Ін’єкцію роблять глибоко в м’яз — у дельтовидну або ягодичну, використовуючи відповідну довжину голки залежно від маси тіла. Перед введенням слід переконатися у відсутності попадання голки у кровоносний судинний русло — для цього поршень шприца акуратно відтягують назад і перевіряють наявність крові у голці. У разі крові — голку та шприц слід замінити.

Особливі вказівки

• Пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок потрібно враховувати особливості дозування та контроль стану.
• Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.
• Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Побічні дії

Можливі такі реакції: сонливість, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску, продовження інтервалу QT на ЕКГ, екстрапірамідні симптоми. В окремих випадках можливі алергічні реакції або інші побічні ефекти, що потребують корекції або припинення лікування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до паліперидону або допоміжних компонентів
• Під час гострих станів, що супроводжуються гіперчутливістю або ризиком аритмій
• Діти та підлітки до 18 років — через недостатність даних
• Порушення провідності серця (наприклад, блокада серця)

Особливі вказівки щодо застосування

Під час лікування необхідно контролювати стан пацієнта, зокрема частоту серцебиття, ЕКГ, функцію печінки і нирок. Особливо обережно застосовувати у пацієнтів із ризиком розвитку екстрапірамідних розладів або кардіотоксичних реакцій.

Застосування при порушеннях функції печінки і нирок

У пацієнтів із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Водночас, застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого ступеня можливо з урахуванням рекомендацій. Для важких порушень функцій нирок лікування не рекомендується.

Умови реалізації

Ліки відпускається за рецептом лікаря. Не застосовувати самостійно без консультації фахівця.

Застосування у похилому віці

Загалом, дози для пацієнтів похилого віку схожі з молодими, але слід враховувати можливе зниження функції нирок та серця. Необхідний регулярний моніторинг стану пацієнта.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність для дітей та підлітків до 18 років не доведена, тому застосування протипоказане.

Міжнародна класифікація захворювань (МКБ) та показання

Згідно з МКБ, показання включають розлади шизофренічного спектру та шизоаффективні розлади, що підтверджено клінічними дослідженнями та рекомендаціями.

Передозування

Зазвичай ризик передозування низький через спосіб введення лікарем. При симптомах — можливе посилення седативного або серцево-судинного ефекту. Лікування симптоматичне, підтримуюче, контроль ЕКГ, забезпечення прохідності дихальних шляхів і стабілізація гемодинаміки.

Власник реєстраційного посвідчення

Виробник — відповідна фармацевтична компанія.

Висновки

Ксепліон — ефективний ін’єкційний препарат для тривалої терапії шизофренії та шизоаффективних розладів у дорослих. Його застосування слід здійснювати під контролем кваліфікованого лікаря, із строгим дотриманням рекомендацій щодо дозування та введення.