Інструкція з медичного застосування Ксепліон

Форма випуску

Ксепліон представлений у вигляді суспензії для внутрішньом’язового введення пролонгованої дії. В упаковці може бути один шприц з суспензією об’ємом 25 мг/0,25 мл, 50 мг/0,5 мл, 75 мг/0,75 мл, 100 мг/1 мл або 150 мг/1,5 мл з комплектом ін’єкційних голок.

Опис

Суспензія для внутрішньом’язового введення білого або майже білого кольору, без сторонніх включень. Вміст 1 мл: паліперидону пальмітат 156 мг, що відповідає змісту активної речовини 100 мг. Вспомогальні речовини включають полісорбат 20, макрогол 4000, лимонну кислоту моногідрат, натрій гідрофосфат, натрій дигідрофосфат моногідрат, натрій гідроксид, воду для ін’єкцій.

Код АТХ

N05AX13 — паліперидон

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Антипсихотичний препарат (нейролептик)
• Фармакотерапевтична група: антипсихотичні засоби

Діюча речовина

Паліперидону пальмітат — активний метаболіт рисперидону, що гидролізується до активної речовини — паліперидону.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Срок годності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Паліперидон, що утворюється з пальмітату, є центрально діючим активним антагоністом переважно серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також дофамінових D2-рецепторів, α1- і α2-адренорецепторів та гістамінових Н1-рецепторів. Не зв’язується з м-холінорецепторами та β-адренорецепторами. Терапевтичний ефект при шизофренії обумовлений блокадою D2 і 5-HT2A-рецепторів, що знижує симптоми психозу.

Показання

• Лікування шизофренії у дорослих пацієнтів
• Профілактика рецидивів шизофренії у дорослих
• Терапія шизоаффективних розладів як монотерапія або у складі комбінованого лікування з нормотиміками та антидепресантами у дорослих

Спосіб застосування, курс і доза

Перед початком застосування рекомендується провести тест переносимості пероральних форм паліперидону або рисперидону протягом 2-7 днів. Для пацієнтів із легкими та середніми проявами психотичних станів, що раніше відповідали на терапію пероральними формами, можливо застосування без попередньої стабілізації пероральними препаратами.

При шизофренії

• Рекомендується починати з дози 150 мг у перший день та 100 мг через 1 тиждень (обидві ін’єкції в дельтовидну м’яз).
• Підтримуюча доза становить 75 мг один раз на місяць; ефект може проявитися при дозах від 25 до 150 мг, залежно від переносимості та ефективності.
• Після другої початкової дози можливі ін’єкції у дельтовидну або ягодичну м’яз.

При шизоаффективних розладах

• Початкова доза — 150 мг у перший день та 100 мг через 1 тиждень (обидві у дельтовидну м’яз).
• Підтримуюча доза — від 25 до 150 мг, залежно від переносимості та ефективності.
• Після другої початкової дози ін’єкції можна робити у дельтовидну або ягодичну м’яз.

Корекція доз

• При пропуску або зміні ін’єкцій рекомендується вводити дозу якомога швидше, враховуючи час з пропуску.
• Для пацієнтів із стабілізацією дозою від 25 до 100 мг — вводити дозу у найближчий термін, потім — по графіку.
• При пропуску більш ніж 6 місяців — починати курс заново.

Спосіб введення

Ксепліон призначений тільки для внутрішньом’язового введення. Ін’єкцію робить тільки медичний працівник шляхом глибокого введення у м’яз. Весь об’єм вводиться за один раз, не допускається роздільне введення. Перед введенням необхідно перевірити відсутність кровотоку у судину: натягнути поршень шприца назад, щоб переконатися, що кров не потрапляє у шприц. Введення препарату слід здійснювати у верхній зовнішній квадрант ягодичної м’язи або у дельтовидну м’яз, залежно від маси тіла та обраної техніки.

Особливі вказівки

• Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок не досліджено; при легких або середніх порушеннях — корекція дози не потрібна.
• У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок застосовують стандартний режим, враховуючи можливе зниження функції нирок.
• Безпека та ефективність у дітей до 18 років не досліджені.
• З обережністю застосовують при одночасному прийомі з рисперидоном або пероральним паліперидоном, оскільки дані обмежені.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Групові прояви екстрапірамідних розладів у гострій стадії
• Під час вагітності та грудного вигодовування без консультації лікаря

Побічні дії

Можливі сонливість, заторможеність, тахікардія, зниження артеріального тиску, зміни електрокардіограми (подовження інтервалу QT), екстрапірамідні симптоми, а також алергічні реакції. Важкі побічні реакції — аритмії, фібриляція шлуночків — виникають при передозуванні або у разі індивідуальної підвищеної чутливості.

Передозування

Зазвичай ускладнення пов’язані з посиленням фармакологічних дій: сонливістю, зниженням артеріального тиску, порушеннями серцевого ритму. Лікування — підтримуючі заходи, контроль життєво важливих функцій, моніторинг ЕКГ. Специфічного антидоту немає, застосовують симптоматичну терапію.

Взаємодія з іншими препаратами

Обережність при одночасному застосуванні з рисперидоном або іншими антипсихотиками, оскільки це може підсилити їх ефективність або побічні дії. Враховувати довготривале висвобоження активної речовини та можливий накопичувальний ефект.

Вплив на вагітність та годування груддю

Застосування у вагітних та годуючих жінок можливо лише за строгим показанням і після консультації з лікарем, оскільки дані щодо безпеки обмежені.

Застосування у пожилих

Пожилі пацієнти з нормальною функцією нирок застосовують стандартну дозу. У разі зниження функції нирок — корекція доз відповідно до рекомендацій.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність препарату у дітей до 18 років не досліджені.

Умови реалізації

Ліки відпускається за рецептом. Введення здійснює тільки кваліфікований медичний працівник. Весь об’єм вводиться за один раз, не допускається роздільне введення. Перед введенням потрібно переконатися у відсутності кровотоку у судині, перевіряючи кров’яний тиск у шприці. Ін’єкції роблять у верхню зовнішню квадранту ягодичної м’язи або у дельтовидну м’яз залежно від маси тіла.

Особливі вказівки при введенні

• Перед першим застосуванням проводять тест переносимості пероральних форм.
• У разі пропуску або зміщення графіка ін’єкцій — вводити дозу якомога швидше, враховуючи час пропуску.
• При неправильному введенні або випадковому попаданні у судину — негайно припинити і провести відповідне лікування.