Загальна інформація

Кветиапін — це антипсихотичний препарат (нейролептик), що застосовується для лікування різних психозів та розладів психіки. Виготовляється у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що мають білого або майже білого кольору, круглої форми та двояковипуклої конфігурації.

Основним активним компонентом є кветиапін. Випускається у дозі 200 мг, у пачках по 30, 60 або 90 штук, а також у більшій кількості — 10, 15, 20 або 30 таблеток у контурних ячейкових упаковках.

Склад

Діюча речовина: кветиапін

Допоміжні речовини: микрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, натрій карбоксиметилкрахмал, повидон K-30, тальк, колоїдний кремній діоксид, магнію стеарат.

Оболонка таблеток містить: гипромеллозу, тальк, титановий діоксид, макрогол 4000.

Фармакологічні характеристики

Фармако-терапевтична група: антипсихотичний (нейролептичний) засіб.

Механізм дії: Кветиапін проявляє високу афінність до серотонінових 5HT2-рецепторів у порівнянні з допаміновими D1 та D2-рецепторами, що забезпечує його антипсихотичний ефект. Також він має високу афінність до гістамінових та α1-адренорецепторів і менш виражену до α2-адренорецепторів. Не має значного впливу на м-холінорецептори і бензодиазепінові рецептори. Кветиапін викликає слабку каталепсію при терапевтичних дозах і знижує активність мезолимбічних нейронів, що відповідають за психотичні симптоми, не порушуючи моторної функції. Не підвищує рівень пролактину і діє тривалий час (до 12 годин).

Показання до застосування

• Острий та хронічний психоз, включаючи шизофренію
• Шизоаффективні розлади
• Хвороба біполярного спектру (у складі комплексної терапії)

Спосіб застосування, курс і дозування

Для дорослих початкова доза становить 50 мг на добу. Для пацієнтів похилого віку — 25 мг на добу. Дозу поступово збільшують відповідно до клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, досягнення ефективної терапевтичної дози — 150-750 мг на добу.

При порушеннях функції печінки та/або нирок початкова доза зменшується до 25 мг на добу. Щоденне підвищення дози — на 25-50 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Лекарські взаємодії

• При одночасному застосуванні з кетоконазолом або еритроміцином можливе підвищення концентрації кветиапіну та збільшення ризику побічних ефектів.
• Паралельне застосування з фенитоїном, карбамазепіном, барбітуратами або рифампіцином сприяє швидкому зниженню концентрації кветиапіну.
• Комбінування з тиоридазином може спричинити підвищення кліренсу кветиапіну.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосовувати препарат можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не відомо, чи виділяється кветиапін з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації рекомендується припинити грудне годування.

Дослідження на тваринах не показали мутагенних або кластогених ефектів, але даних щодо впливу на репродуктивну функцію у людини недостатньо.

Побічні дії

З боку нервової системи:

• Головний біль, сонливість, запаморочення, тривога
• Рідко — судомні напади

З боку серцево-судинної системи:

• Ортостатична гіпотензія, тахікардія, підвищений артеріальний тиск

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Запор, сухість у роті, диспепсія, діарея, болі в животі
• Короткочасне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ)

З боку кровотворної системи:

• Асимптомна лейкопенія, нейтропенія, рідко — еозинофілія

Інші:

• Міалгія, риніт, дерматологічні реакції (сухість шкіри, висип), біль у вусі, інфекції сечових шляхів, зміни обміну речовин (підвищення холестерину і тригліцеридів), зниження рівня гормонів щитоподібної залози, астенія, біль у спині, збільшення маси тіла, лихоманка, болі в грудях

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.

Особливі вказівки

• Обережність при застосуванні у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями та ризиком артеріальної гіпотензії
• З обережністю — у випадках судомних нападів
• Препарат метаболізується в печінці; у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок кліренс зменшується приблизно на 25%
• Застосовувати з обережністю у літніх людей, особливо при застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT
• Можливе виникнення сонливості, тому рекомендується уникати роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги

Застосування у особливих групах пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функцій нирок та печінки:

Кліренс зменшується на 25%. Необхідно коригувати дозу відповідно до стану пацієнта.

Пожилі пацієнти:

З обережністю, особливо при застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT.

Інформація про реєстрацію

Власник реєстраційного посвідчення: ВЕРТЕКС АО (Росія).