Лефлуномід

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг. Упаковки містять 10, 30 або 100 таблеток у контурних ячейкових клітинках або у полімірних банках.

Опис

Лефлуномід представлений у вигляді круглих, двояковипуклих таблеток, що мають майже білий або білосніжний колір з жовтуватим відтінком. Поверхня покрита плівковою оболонкою, яка складається з компонентів, що забезпечують стабільність та зручність у застосуванні.

Допоміжні речовини включають: мікрокристалічну целюлозу, моногідрат лактози, повидон, кросповідон, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат. Оболонка містить полівініловий спирт, тальк, макрогол 3350, титану діоксид та інгредієнти для фарбування, такі як хіноліновий жовтий пигмент і алюмієвий лак.

Код АТХ

L04AA13

Клініко-фармакологічні групи

• Базовий протизапальний препарат
• Імунодепресивний засіб

Фармакотерапевтична група: Імунодепресанти

Діюча речовина

Лефлуномід

Фармакологічна дія

Лефлуномід є активним метаболітом, який інгібує фермент дегідрооротат дегідрогеназу та має антипроліферативну, імуномодулюючу і протизапальну дію. Активація метаболіту А771726 у тканинах призводить до пригнічення проліферації та синтезу ДНК Т-лімфоцитів, що підтверджено дослідженнями in vitro. Це сприяє зменшенню симптомів ревматоїдного артриту та уповільненню структурних ушкоджень суглобів.

Показання до застосування

• Базисна терапія ревматоїдного артриту для зменшення симптомів і затримки прогресування структурних ушкоджень суглобів
• Активна форма псоріатичного артриту

Спосіб застосування, курс і дози

Початкова доза становить 100 мг щодня протягом перших трьох днів. Потім рекомендується підтримуюча доза — 10-20 мг один раз на добу. Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів, а повний — протягом 4-6 місяців.

Лікарські взаємодії

Застосування з гепатотоксичними або гематотоксичними препаратами може посилювати побічні реакції. Метаболіт А771726 пригнічує активність ферменту CYP2С9, тому при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються цим ферментом (фенитоїн, варфарин, толбутамід), слід враховувати можливість виникнення небажаних ефектів.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Протипоказаний під час вагітності та годування груддю. Не рекомендований жінкам репродуктивного віку без застосування ефективних засобів контрацепції. Чоловіки, що отримують лефлуномід, повинні використовувати засоби контрацепції через фетотоксичну потенцію препарату.

Побічні дії

Можливі побічні реакції, що класифікуються за системами органів:

• Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску
• Травна система: діарея, нудота, блювота, анорексія, ураження слизової оболонки рота, болі в животі, підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, ГГТ, ЩФ, білірубін); у рідкісних випадках — гепатит, жовтяха, холестаз, печінкова недостатність
• Кістково-м’язова система: тендовагініт, можливий розрив зв’язок
• Шкіра та її додатки: випадіння волосся, екзема, сухість шкіри; можливі синдроми Стівенса-Джонсона, Лайєлла, мультіформна еритема
• Кровотворна система: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, рідко — агранулоцитоз
• Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив’янка, в окремих випадках — анафілактичні реакції
• Обмін речовин: легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти

Побічні реакції можуть виникати навіть після припинення прийому через тривалий період напіввиведення активного метаболіту.

Протипоказання до застосування

• Печінкова недостатність або порушення функцій печінки
• Тяжкі імунодефіцитні стани, включно з ВІЛ/СПІД
• Висока ступінь порушень крові (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія)
• Інфекційні захворювання важкого перебігу
• Помірна або тяжка ниркова недостатність
• Тяжка гіпопротеїнемія, у тому числі при нефротичному синдромі
• Вагітність і лактація
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Підвищена чутливість до лефлуноміду

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести повний медичний огляд. Враховувати можливість розвитку побічних ефектів у пацієнтів із попереднім застосуванням інших імуносупресорів. Через тривалий період напіввиведення активного метаболіту, можливі реакції навіть після завершення лікування. При виникненні важких дерматологічних реакцій або інфекцій — негайно припинити застосування та провести процедуру «відмивання» (колестирамін або активований вугілля). Також рекомендується контролювати реактивність туберкуліну через ризик активізації туберкульозу. Вакцинацію живими вакцинами не рекомендується під час лікування.

Застосування при порушеннях функції

При порушеннях функції нирок: протипоказаний при помірній та тяжкій нирковій недостатності.

При порушеннях функції печінки: протипоказаний при порушеннях функцій печінки.

Застосування у дітей

Заборонений для застосування у дітей та підлітків до 18 років.

Нозології (коди МКБ)

• M05 — Серопозитивний ревматоїдний артрит
• M07 — Псоріатичні та ентеропатичні артропатії

Власник реєстраційного посвідчення

Berezovskiy Pharmaceutical Plant ZAO

Перед застосуванням препарату обов’язково проконсультуйтеся з лікарем. Самолікування може бути небезпечним для вашого здоров’я.