Летзол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.

Загальний опис препарату Летзол

Летзол® — це сучасний противоопухолевий препарат, який належить до групи інгібіторів ароматази. Його основна дія спрямована на пригнічення синтезу естрогенів, що є важливим для лікування гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Таблетки Летзол® мають покриття з плівкової оболонки, що забезпечує комфортне застосування і швидке всмоктування.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг. Упаковка містить 10 або 30 таблеток у блистерах або флаконах з поліетилену високої щільності, упакованих у картонні коробки.

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протипухлинний препарат
• Інгибітор ароматази

Діюча речовина

Летрозол — нестероїдний інгібітор ароматази, що пригнічує фермент цитохрома P450 гем, який бере участь у синтезі естрогенів у жінок у постменопаузі.

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, інгібітор синтезу естрогенів.

Фармакологічна дія

Летрозол є конкурентним інгібітором ароматази, що зменшує продукцію естрогенів шляхом блокування ферменту цитохрома P450. Це призводить до зниження рівня естрогенів у крові й тканинах, зокрема у естрогензалежних пухлинах молочної залози. Така дія сприяє зупинці росту пухлин і зменшенню ризику рецидиву у жінок у постменопаузі.

Показання до застосування

• Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі з рецепторами до гормонів, у ролі ад’ювантної терапії.
• Після завершення стандартної терапії тамоксифеном (до 5 років) для пролонгованого лікування.
• Гормонозалежний рак молочної залози у жінок у постменопаузі — терапія першої лінії при поширених формах.
• Рецидив або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі, які вже отримували антиэстрогенную терапію.
• HER-2 негативний рак молочної залози у неоад’ювантному режимі при протипоказаннях до хіміотерапії та без екстреної необхідності оперативного втручання.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до летрозолу або інших компонентів препарату.
• Пременопаузальний період з характерною гормональною активністю.
• Вагітність та лактація.
• Дитячий вік (до 18 років), оскільки безпека і ефективність не встановлені.

З обережністю застосовують при тяжкій печінковій недостатності, важкій нирковій недостатності, спадкових порушеннях обміну глюкози та галактози, а також при одночасному прийомі сильних інгібіторів або індукторів цитохрому P450.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії слід оцінити стан функцій печінки та нирок.
• Пацієнтки з тяжкою печінковою недостатністю повинні перебувати під постійним контролем.
• З метою запобігання вагітності рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції.
• Після тривалого застосування можливий розвиток остеопорозу; рекомендується контроль стану кісткової тканини.
• Не рекомендується застосовувати разом із препаратами, що містять естрогени або антиэстрогены, які можуть знизити ефективність летрозолу.

Спосіб застосування, курс і дози

Рекомендується приймати по 2,5 мг один раз на добу безпосередньо з їжею або без неї. Тривалість лікування становить до 5 років при ад’ювантній терапії. У випадках прогресування захворювання або при відсутності відповіді терапію слід припинити і розглянути інші методи лікування. В неоад’ювантному режимі препарат застосовують протягом 4-8 місяців для зменшення розмірів пухлини, а у разі недостатнього ефекту — розглядається питання про хірургічне втручання.

Лікарські взаємодії

Летрозол метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6. Одночасне застосування з інгібіторами цих ізоферментів (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) може підвищити концентрацію летрозолу у крові. Індуктори цих ізоферментів (фенитоїн, рифампіцин, карбамазепін) здатні знижувати його рівень. Спільне застосування з тамоксифеном зменшує концентрацію летрозолу приблизно на 38%, тому необхідно враховувати це при терапії. Взаємодія з іншими препаратами слід оцінювати індивідуально, з урахуванням потенційних ризиків та переваг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та лактації, оскільки може спричинити порушення розвитку плода і негативно впливати на новонародженого. Жінки репродуктивного віку повинні користуватися надійними методами контрацепції під час лікування.

Побічні дії

Можливі побічні реакції різних систем і органів:

• З боку кровоносної системи: лейкопенія (рідко)
• Алергічні реакції: анафілаксія (невідомо частота)
• Обмін речовин: дуже часто — гиперліпідемія; часто — втрата апетиту, підвищення маси тіла
• Психіка: депресія, тривожність, нервозність
• Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення пам’яті
• Зір: катаракта, подразнення очей, нечітке зір
• Серце і судини: припливи крові, підвищення АТ, серцебиття, тромбоз, інфаркт
• Органи дихання: задишка, кашель
• Травна система: нудота, блювота, диспепсія, запори, діарея, болі в животі
• Печінка: підвищення ферментів, гепатит (рідко)
• Кожа і підшкірна тканина: підвищена потливість, алопеція, сухість шкіри, висипання
• М’язи і кістки: артралгія, міалгія, остеопороз, переломи
• Мочовивідна система: часте сечовипускання, інфекції
• Статева система: вагінальні кровотечі, сухість, болі в молочних залозах

Протипоказання

• Підвищена чутливість до препарату
• Пременопаузальний період
• Вагітність і годування груддю
• Діти до 18 років

З обережністю застосовують при тяжкій печінковій та нирковій недостатності, спадкових порушеннях обміну глюкози і галактози, а також при одночасному прийомі сильних інгібіторів або індукторів цитохрому P450.

Особливі вказівки

• Контроль стану кісткової тканини під час терапії через можливий розвиток остеопорозу.
• Не рекомендується застосовувати разом із препаратами з естрогенами чи антиэстрогенами, що зменшують ефективність лікування.
• Можливий розвиток остеопорозу і переломів, тому необхідний регулярний моніторинг стану кісток.
• При появі слабкості, сонливості або головокруження рекомендується уникати керування транспортом або механізмами.