Ліміпраніл (Lymipranil)

Форма випуску

Ліміпраніл доступний у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, що містять 200 мг або 400 мг активної речовини. Упаковка містить по 30 таблеток у блістері, а також у картонних пачках.

Опис

Таблетки мають овальну форму, білий або майже білий колір, двояковигнуті, з рискою для поділу. Покриті плівковою оболонкою, яка складається з сополімеру метилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та бутилметакрилату (Eudragit E100). Легко розчиняються у шлунково-кишковому тракті, забезпечуючи швидке та рівномірне всмоктування активної речовини.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

Препарат належить до групи антипсихотичних засобів (нейролептиків). Це селективний антипсихотик, що застосовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Тримати у сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності становить 3 роки.

Фармакологічна дія

Ліміпраніл — це антипсихотичний препарат, який селективно зв'язується з допаміновими рецепторами субтипів D2 та D3, проявляючи високий афінітет. Він не має значної афінності до інших рецепторів (серотонінових, гистамінових, α-адренорецепторів або холінорецепторів), що зменшує ризик розвитку побічних ефектів, характерних для класичних нейролептиків.

Діючи в високих дозах, препарат блокуватиме постсинаптичні D2-рецептори в лимбічних структурах, що зменшує продуктивні симптоми психозу. У низьких дозах він активує пресинаптичні D2/D3-рецептори, стимулюючи вивільнення допаміну, що сприяє зменшенню негативних симптомів та поліпшенню аффективного стану.

Завдяки своєму атиповому профілю, Ліміпраніл менше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та дискінезії, що є перевагою у довготривалій терапії.

Показання до застосування

• Острая та хронічна шизофренія, що супроводжується яскравими продуктивними (бред, галюцинації, порушення мислення) та/або негативними (емоційна уплощеність, апатія, відсутність емоційності, ізоляція) розладами.
• Шизоаффективні розлади.
• Інші психотичні стані з вираженими симптомами, що потребують антипсихотичної терапії.

Спосіб застосування, курс і дози

Ліміпраніл призначають внутрішньо, запиваючи водою. Рекомендується починати з мінімальних ефективних доз та поступово їх підвищувати залежно від клінічного ефекту та переносимості.

Острий психотичний епізод:

• Дорослі: від 400 до 800 мг на добу, розподілені на 2-3 прийоми.
• При необхідності можливо збільшити дозу до 1200 мг/добу, але не більше. Вищі дози не досліджувались і можуть підвищувати ризик побічних реакцій.

Хронічне лікування та підтримуюча терапія:

• Рекомендується підтримувати дозу в межах 50-300 мг на добу, підбираючи її індивідуально.
• При дозах понад 400 мг/добу препарат слід приймати у двох прийомах.

Корекція дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок:

• При КК 30-60 мл/хв — зменшити дозу до половини стандартної.
• При КК 10-30 мл/хв — до третини стандартної дози.

Передозування

Симптоми: посилення седативного ефекту, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, кома. Лікування — підтримка життєвих функцій, контроль роботи серця (можливе удлинення інтервалу QT), застосування антихолінергічних засобів при екстрапірамідних симптомах. Специфічного антидота не існує. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія з іншими препаратами

• Не рекомендується комбінація з антиаритмічними засобами I A та III класів, що можуть викликати "пируэт"-тип аритмії.
• Застосування з препаратами, що викликають брадикардію (бета-блокатори, верапаміл, дилтіазем), слід проводити з обережністю.
• Комбінація з літієм, трициклічними антидепресантами, нейролептиками інших класів може підвищити ризик побічних реакцій.
• З алкоголем та CNS-засобами — посилення седативного ефекту.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Препарат протипоказаний вагітним та жінкам, що годують груддю, оскільки безпечність застосування амісульприда під час вагітності та лактації не встановлена. Ведуться дослідження щодо можливого проникнення у грудне молоко.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи:

• Бессонниця, тривога, збудження — 5-10%
• Сонливість — 0.1-5%
• Можливі екстрапірамідні симптоми (тремор, спастична кривошея, окулогірний криз, тризм), які є оборотними та коригуються антихолінергічними препаратами.
• Рідко — судоми, дисфункція нервової системи.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Запор, нудота, блювота, сухість у роті — 0.1-5%
• Можливе підвищення активності печінкових ферментів.

З боку ендокринної системи:

• Підвищення пролактину — може викликати галакторею, аменорею, гінекомастію, болі в грудях, імпотенцію, збільшення маси тіла.

З боку серцево-судинної системи:

• Рідко — артеріальна гіпотензія, брадикардія, удлинення інтервалу QТ.
• Дуже рідко — мерцальна аритмія.

Протипоказання

• Гормонпродукуючі пухлини, що залежать від пролактину (пролактиноми, рак молочної залози).
• Феохромоцитома.
• Дитячий вік до 15 років.
• Вагітність та період лактації.
• Жінки репродуктивного віку, які не використовують ефективну контрацепцію.
• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Комбінації з препаратами, здатними викликати мерцательну аритмію (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, амиодарон, соталол тощо).

Особливі вказівки

• Можливий розвиток синдрома підвищеної температури, ригідності м'язів, дисфункції периферичної нервової системи — при цьому препарат слід відмінити.
• Під час тривалого лікування необхідно контролювати ЕКГ, зокрема інтервал QТ, та коригувати фактори ризику аритмії.
• При порушеннях функції нирок потрібно зменшити дозу.
• Для пацієнтів із судорожною активністю необхідно ретельне спостереження — препарат може знижувати поріг судомної готовності.

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю, через підвищений ризик артеріальної гіпотензії та седативних побічних ефектів.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дітей до 15 років.