Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт.
| Форма выпуска | таблетки |
| Дозировка | 20 мг |
| В упаковке | 28 шт. |
| Код товара | 100699 |
| Категория | Лекарства для сердца и сосудов |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Sanofi Aventis [Санофи-Авентис] |
| Страна | Франция |
Ціна: 900 грн
Інструкція з медичного застосування препарату Локрен®
Форма випуску
Локрен® доступний у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою.
Опис
Таблетки білого кольору, круглі, двояковипуклі, з рискою на одній стороні та гравіруванням "КЕ 20" на іншій. В одній таблетці міститься активна речовина:
- бетаксололу гидрохлорид – 20 мг
Допоміжні речовини включають лактозу моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А), колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат. Оболонка складається з гіпромеллози, макроголу 400 та діоксиду титану.
Коди АТХ
Код: C07AB05 — бетаксолол
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
- Бета1-адреноблокатор
- Селективний бета1-адреноблокатор
Діюча речовина
бетаксололу гидрохлорид
Фармако-терапевтична група
Бета1-адреноблокатор
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 25°C.
Термін придатності
5 років від дати виготовлення.
Фармакологічна дія
Бета1-адреноблокатор селективної дії. Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:
- кардіоселективне бета1-адреноблокуюче дія;
- відсутність часткової агонистичної активності (відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності);
- слабке мембраностабілізуюче дія (подібно хінідину або місцевим анестетикам) при концентраціях, що перевищують терапевтичні.
Хоча селективність бетаксололу на β1-рецептори не є абсолютною, при високих дозах можливий вплив і на β2-адренорецептори, розташовані переважно у гладкій мускулатурі бронхів і судин. Вплив на β2-рецептори значно слабший у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.
Механізм фармакодинамічних ефектів бетаксололу включає:
- зменшення частоти серцевих скорочень у стані спокою і під час фізичного навантаження;
- зниження серцевого викиду у стані спокою і при фізичному навантаженні;
- зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску у стані спокою і під час навантаження;
- зменшення рефлекторної ортостатичної тахікардії.
Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серце у стані спокою та при фізичному навантаженні. Механізм антигіпертензивної дії бетаксололу до кінця не з’ясований, але передбачаються такі механізми:
- зниження серцевого викиду;
- усунення спазму периферичних артерій (завдяки центральному дії та гальмуванню активності реніну).
Довготривале застосування бетаксололу забезпечує стабільність антигіпертензивного ефекту. Максимальний ефект досягається через 1-2 тижні лікування.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в складі комбінаційної терапії);
- Профілактика нападів стенокардії напруження (у монотерапії або в складі комбінаційної терапії).
Спосіб застосування, курс і доза
Препарат приймають внутрішньо під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Не розжовувати таблетки. Початкова доза для обох показань складає 10 мг (1/2 таблетки по 20 мг).
Якщо через 7-14 днів лікування не досягається цільовий рівень артеріального тиску, дозу подвоюють до 20 мг на добу.
Зазвичай не рекомендується перевищувати дозу 20 мг на добу, оскільки додаткове збільшення дозування не дає статистично значущого додаткового ефекту. Максимальна добова доза – 40 мг.
При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози необхідна залежно від кліренсу креатиніну:
- При кліренсі креатиніну >20 мл/хв корекція дози не потрібна.
- При кліренсі <20 мл/хв початкова доза становить 5 мг і може бути збільшена до 20 мг/добу за потребою.
У пацієнтів із печінковою недостатністю корекція дози зазвичай не потрібна, але рекомендується більш ретельне клінічне спостереження.
Передозування
Симптоми: сильна брадикардія, запаморочення, AV-блокада, значне зниження артеріального тиску, аритмії, екстрасистолія, втрата свідомості, серцева недостатність, утруднене дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів і пальців, судоми.
Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів, введення атропіну 1-2 мг внутрішньовенно, інфузії ізопреналіну або добутаміну, у разі необхідності — штучний водій ритму. За сильної гіпотензії — внутрішньовенне введення плазмозамінників та вазопрессорів. При бронхоспазмі — бронходилататори, включно з β2-стимуляторами. Важкі випадки — госпіталізація та інтенсивна терапія.
Лікарські взаємодії
Протипоказані комбінації:
- З флоктафеніном — зниження компенсаторних реакцій під час шоку або артеріальної гіпотензії.
- З сульфопіридом — посилення брадикардії.
- З амиодароном — порушення провідності та скоротливості серця.
- З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) — підвищення ризику брадикардії, AV-блоку та серцевої недостатності.
- З сердечними глікозидами — ризик посилення брадикардії та AV-блоку.
- З інгібіторами МАО — значне посилення антигіпертензивної дії.
- З йодсодержащими контрастними речовинами — зниження компенсаторних реакцій.
- З інсуліном та гіпоглікемічними засобами — можливе маскування симптомів гіпоглікемії.
Обережно слід застосовувати: з НПВС, дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів, трициклічними антидепресантами, нейролептиками, фенитоїном, ксантиновими препаратами, стероїдами, діуретиками, мірорелаксантами, кумаринами, алкоголем, седативними засобами та іншими.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність: дослідження не виявили тератогенного впливу бетаксололу, але потенційно можливий вплив на кровотік у плаценті та розвиток плода. Необхідно ретельно спостерігати за станом вагітної та плода, контролювати кровотік у матці й плаценті, а також за зростанням і розвитком дитини. У разі появи побічних ефектів слід застосовувати альтернативні методи терапії.
Годування груддю: застосування бетаксололу під час годування слід проводити з обережністю, враховуючи можливий ризик для новонародженого.
Побічні дії
- Брадикардія, запаморочення, зниження артеріального тиску.
- Реакції з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.
- Зміни з боку нервової системи: головний біль, сонливість, втомлюваність.
- Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка.
- Порушення функції печінки та нирок — у рідкісних випадках.
Протипоказання до застосування
- Підвищена чутливість до бетаксололу або інших компонентів препарату.
- Блокада серця другого або третього ступеня, синусова брадикардія.
- Кардіогенні шоки.
- Гостра серцева недостатність.
- Міастенія гравіс.
- Гіпотиреоз.
- Пасивний або активний бронхіальній астма.
Особливі вказівки
Перед початком лікування необхідно обговорити з лікарем стан серцево-судинної системи, функцію печінки та нирок. Під час лікування слід регулярно контролювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. Не рекомендується раптова відміна препарату — необхідно поступово знижувати дозу, щоб уникнути рикошету гіпертензії або загострення стенокардії.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушеннях функції нирок корекція дози залежить від клінічного стану та кліренсу креатиніну. У разі помірної недостатності (КК >20 мл/хв) корекція не потрібна. При більш тяжкій недостатності початкова доза становить 5 мг і може бути збільшена до 20 мг за потребою.
Застосування при порушеннях функції печінки
Зазвичай корекція дози не потрібна, але рекомендується ретельне клінічне спостереження.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнтам похилого віку слід починати лікування з мінімальних доз із поступовим підвищенням під контролем лікаря. Особливо важливо уважно слідкувати за розвитком побічних реакцій.
Застосування у дітей
Безпека та ефективність застосування бетаксололу у дітей не встановлені, тому препарат не рекомендується для цієї категорії пацієнтів без особливих показань та під контролем спеціаліста.