Інструкція з застосування препарату Локрен®

Форма випуску та опис

Препарат Локрен® випускається у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою. Таблетки мають круглу, двояковипуклу форму білого кольору з рискою на одній стороні та гравіровкою "КЕ 20" на звороті. Кожна таблетка містить активну речовину бетаксолол гидрохлорид у дозі 20 мг.

Склад допоміжних речовин включає лактозу моногідрат, микрокристалічну целюлозу, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А), колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат. Оболонка таблетки складається з гипромеллози, макроголу 400 та титану діоксиду (Е171).

Упаковка: 14 таблеток у блістері, два блістери в картонній пачці.

Коди та класифікація

АТХ	C07AB05
Клініко-фармакологічна група	Бета1-адреноблокатор
Фармакотерапевтична група	Бета1-адреноблокатор селективний

Фармакологічна дія

Локрен® є селективним бета₁-адреноблокатором. Його фармакологічні властивості включають:

• кардіоселективне блокування β₁-адренорецепторів;
• відсутність часткової агонистичної активності (відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності);
• слабке мембраностабілізуюче дію при концентраціях, що перевищують терапевтичні.

Хоча селективність бетаксололу на β₁-рецептори є високою, при застосуванні у високих дозах можливий вплив і на β₂-адренорецептори, розташовані переважно у гладкій мускулатурі бронхів і судин, проте цей ефект є слабкішим у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Механізм дії та фармакодинаміка:

• зменшення частоти серцевих скорочень у спокої та при фізичному навантаженні;
• зниження серцевого викиду у спокої та при навантаженні;
• зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску;
• зменшення рефлекторної ортостатичної тахікардії.

Завдяки цим ефектам Локрен® зменшує навантаження на серце, що є важливим у лікуванні гіпертензії та стенокардії.

Показання до застосування

• артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в складі комбінації з іншими препаратами);
• профілактика нападів стенокардії напруги (у монотерапії або в складі комплексної терапії).

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Не розжовувати таблетку.

Початкова доза становить 10 мг один раз на добу (½ таблетки по 20 мг). У разі недостатньої ефективності через 7-14 днів дозу можна збільшити до 20 мг один раз на добу.

Максимальна добова доза — 40 мг, розподілена на 2 прийоми при необхідності, але зазвичай не перевищується 20 мг на добу через мінімальну додаткову користь при більшій дозі.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок:

• при КК > 20 мл/хв — корекція дози не потрібна;
• при КК < 20 мл/хв — початкова доза становить 5 мг, з подальшим збільшенням у разі потреби, але не більше 20 мг на добу.

Для пацієнтів із порушеннями функції печінки — корекція дози зазвичай не потрібна, однак слід проводити більш часте клінічне спостереження.

Передозування

Можливі симптоми: сильна брадикардія, артеріальна гіпотензія, AV-блокада, порушення серцевого ритму, обморок, серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування включає: промивання шлунка, застосування адсорбентів, введення атропіну для лікування брадикардії, інфузії ізопреналіну або добутаміну, підтримуючу терапію для відновлення артеріального тиску та дихання. В разі бронхоспазму — бронходилататори.

Лікарські взаємодії

Протипоказані комбінації:

• Флоктафенін: зменшує компенсаторні реакції серцево-судинної системи при шоку або гіпотензії;
• Сультоприд: може викликати брадикардію;
• Аміодарон: посилює порушення провідності та скоротливості серця;
• блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем): підвищують ризик брадикардії і серцевої недостатності;
• серцеві глікозиди: збільшується ризик брадикардії і AV-блокади;
• інгібітори МАО: слід уникати одночасного застосування, оскільки посилює гіпотензивний ефект.

З обережністю слід застосовувати з іншими гіпотензивними засобами, бронходилататорами, нейролептиками, антидепресантами та іншими препаратами, що впливають на серцево-судинну систему.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: у дослідженнях не виявлено тератогенного впливу, але застосовувати слід з обережністю, оскільки бета-адреноблокатори можуть знижувати кровотік у плаценті та впливати на розвиток плода. Після народження необхідно ретельно спостерігати за новонародженим, оскільки у перші дні можливі симптоми гіпоглікемії та брадикардії.

Годування груддю: застосування можливе за призначенням лікаря, враховуючи потенційний ризик для дитини.

Побічні дії

Можливі побічні реакції включають:

• зменшення частоти серцевих скорочень, головний біль, запаморочення;
• зниження артеріального тиску, порушення провідності серця;
• бронхоспазм, збої в диханні;
• загострення симптомів бронхіальної астми;
• загальні реакції — слабкість, нудота, диспепсія.

Протипоказання

• гостра серцева недостатність;
• кардіогенный шок;
• синусова брадикардія (серцевий ритм менше ніж 45 уд./хв);
• AV-блокада II-III ступеня;
• гіпертензія у період гострого інфаркту міокарда;
• бронхіальна астма у важкій формі;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід провести ретельне обстеження, з урахуванням стану серця, судин, функції печінки та нирок. У разі появи побічних реакцій або погіршення стану необхідно звернутися до лікаря.

При поступовому скасуванні препарату ризик розвитку гострої серцевої недостатності зменшується. Не рекомендується різке припинення терапії без попередньої консультації з лікарем.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У літніх пацієнтів слід застосовувати з обережністю, з урахуванням можливого посилення побічних реакцій, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок або серцево-судинною патологією.

Застосування у дітей

Без рекомендації лікаря застосування Локрен® у дітей не рекомендовано через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Нозологія (коди МКБ)

• І10 — Гіпертензія (артеріальна);
• І20 — Ішемічна хвороба серця (стенокардія напруги).