Інструкція з медичного застосування препарату Лопірел

Загальна інформація

Лопірел (англійська назва: Lopirel) — це препарат у формі таблеток, що мають покриття з плівкової оболонки, розміщених у блістерах. Основною діючою речовиною є клопідогрель гідросульфат, який забезпечує антиагрегантну дію, спрямовану на профілактику тромбоутворення. В одній таблетці міститься 97,87 мг клопідогрель гідросульфату, що відповідає 75 мг клопідогельного активного компонента.

Опис та зовнішній вигляд

Таблетки мають круглу форму, розмір та колір — розовий, з двостороннім двояковипуклим тілом. На одній стороні є гравірування "I". Поверхня таблетки має рівний і гладкий вигляд, що сприяє зручності при прийомі.

Вспомогальні речовини

• Лактоза — 78,13 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 68,75 мг
• Кросповідон (тип А) — 13,75 мг
• Гліцерил дибегенат — 8,25 мг
• Тальк — 8,25 мг
• Опадрай II 85G34669 (розовий) — близько 8,25 мг (спирт полівініловий — 3,63 мг, тальк — 1,65 мг, титана діоксид (E171) — 1,63 мг, макрогол 3350 — 1,02 мг, лецитин (E322) — 0,29 мг, залізо оксид червоний (E172) — 0,03 мг)

Фармакологічна група

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати препарат потрібно у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°C, у недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Клопідогрель є пролекарством, один з метаболітів якого є активним і інгібує агрегацію тромбоцитів. Активний метаболіт вибірково блокують зв’язування АДФ з Р2Y12-рецептором тромбоцитів і гальмує АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїнів IIb/IIIa, що призводить до зниження агрегації тромбоцитів. У результаті тромбоцити залишаються невосприимчивими до стимуляції АДФ протягом усього їхнього життєвого циклу (близько 7-10 днів).

>Фармакодинаміка: При щоденному прийомі 75 мг клопідогрелю вже з перших днів відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і встановлюється на стабільному рівні. В умовах стабільності агрегація знижується на 40-60%. Після припинення прийому функція тромбоцитів відновлюється приблизно за 5 днів.

>Клінічна ефективність: Лопірел ефективний у профілактиці атеротромботичних ускладнень у пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або мають оклюзійну периферичну артеріальну хворобу. Також застосовується у комплексній терапії при гострому коронарному синдромі, включаючи нестабільну стенокардію та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST. У пацієнтів із фібриляцією передсердь клопідогрель знижує ризик інсульту та інших судинних ускладнень.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень: у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (від 7 днів до 6 місяців), оклюзійною периферичною артеріальною хворобою.
• Лікування гострого коронарного синдрому: без підйому сегмента ST — у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою; з підйомом сегмента ST — у поєднанні з тромболітиками та ацетилсаліциловою кислотою.
• Фібриляція передсердь: у пацієнтів із ризиком судинних ускладнень, що не можуть приймати непрямі антикоагулянти, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Спосіб застосування, курс та доза

Загальні рекомендації: препарат слід приймати внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Пацієнти з нормальним метаболізмом CYP2C19:

• Інфаркт міокарда, ішемічний інсульт і периферична артеріальна хвороба: по 75 мг один раз на добу.
• Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST: почати з одноразової навантажувальної дози 300 мг, потім — по 75 мг щоденно разом з ацетилсаліциловою кислотою (75-325 мг/добу). Тривалість лікування — до 12 місяців.
• Гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST: почати з 300 мг навантажувальної дози, потім — по 75 мг щоденно з тромболітиками або без них.

Пацієнти похилого віку:

• Лікування починається без навантажувальної дози.

Фібриляція передсердь:

• Приймати по 75 мг один раз на добу, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75–100 мг/добу).

Особливі групи пацієнтів:

• Пацієнти з порушеннями функції нирок: при тяжкому ураженні від 5 до 15 мл/хв — знижується ефективність, але переносимість залишається доброю.
• Пацієнти з ураженням печінки: застосування без особливих корекцій.

Передозування

Симптоми: підвищення часу кровотечі, геморагічні ускладнення. Лікування: припинення прийому, симптоматична терапія, переливання тромбоцитів за показаннями. Антидоту не встановлено.

Лікарські взаємодії

• Антикоагулянти непрямої дії: підвищують ризик кровотеч. Не рекомендується одночасне застосування.
• Блокатори IIb/IIIa-рецепторів: можуть підсилювати кровотечі — з обережністю.
• Ацетилсаліцилова кислота: у поєднанні підвищує ризик кровотеч, але не зменшує ефект клопідогрелю.
• Гепарин: одночасне застосування без зміни доз — без значних ефектів, але слід враховувати ризик кровотеч.
• Тромболітики: безпечна комбінація при контролі кровотечі.
• НПВП та інгібітори СОГ-2: підвищують ризик шлунково-кишкових кровотеч.
• Інгибітори протонної помпи (омепразол, эзомепразол): зменшують експозицію активного метаболіту, що може знизити ефективність.
• Інші взаємодії: слід уникати застосування препаратів, що інгібують CYP2C19, таких як циметидин, флувоксамін, флуоксетин, моклобемід, вориконазол, флуконазол, тиклопідин, ціпрофлоксацин, карбамазепін, окскарбазепін, хлорамфенол.

Побічні дії

Можливі кровотечі різної локалізації, включаючи внутрішні кровотечі, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гематоми. У рідкісних випадках можливі алергічні реакції, диспепсія, головний біль, запаморочення. При появі симптомів кровотечі необхідно негайно звернутися до лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Кровотечі будь-якої локалізації.
• Загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
• Гострий кровотечний синдром.
• Дитячий вік (через відсутність даних щодо безпеки та ефективності).
• Вагітність та грудне вигодовування — за рекомендацією лікаря.

Особливі вказівки

• Обов’язково враховувати ризик кровотеч, особливо у пацієнтів з порушеннями гемостазу або на фоні терапії антикоагулянтами.
• Перед хірургічними втручаннями або стоматологічними процедурами — припинити прийом за рекомендацією лікаря.
• Контроль кровотечі та стан гемостазу під час тривалого лікування.

Застосування при порушеннях функцій нирок і печінки

У пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки рекомендується корекція режиму терапії та під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей

Досвід застосування у дітей відсутній, тому препарат не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Нозології (коди МКБ)

• I63 — ішемічний інсульт
• I21 — острий інфаркт міокарда
• I70 — атеросклероз
• O24 — вагітність, ускладнена ризиком тромбоутворення

Власник реєстраційного посвідчення

Виробник — компанія-виробник.

Висновки

Препарат Лопірел є ефективним засобом у профілактиці та лікуванні судинних ускладнень, пов’язаних з атеросклерозом, інфарктами та інсультами. Перед застосуванням необхідно ознайомитись з інструкцією, дотримуватись рекомендованих доз та термінів лікування, а також регулярно проходити контроль стану гемостазу та функцій органів.