Опис препарату Мабтера®

Мабтера® (англ. Mabthera®) — це концентрат для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій, який містить активну речовину ритуксимаб — химерне моноклональне антитіло, специфічно спрямоване проти трансмембранного антигену CD20 на В-лімфоцитах. Це високоефективний лікарський засіб, що застосовується у лікуванні різноманітних онкогематологічних та ревматологічних захворювань.

Форма випуску та опис

Препарат випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах: 100 мг/10 мл (2 шт.) та 500 мг/50 мл (1 шт.). Концентрат має прозору або легкопільмовану структуру, безбарвний або світло-жовтого кольору. Перед застосуванням розчин готують у стерильних умовах шляхом розведення у 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози до концентрації 1-4 мг/мл.

Код АТХ та група

Діюча речовина

Ритуксимаб — химерне антитіло, яке специфічно зв’язується з антигеном CD20 на В-лімфоцитах, сприяючи їх лізису за допомогою механізмів комплемент-залежної цитотоксичності, антитіло-залежної клітинної цитотоксичності та індукції апоптозу.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 2°C до 8°C.
• Термін придатності — 2 роки 6 місяців. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Мабтера® — це противоопуховий та імуномодулюючий препарат. Ритуксимаб зв’язується з CD20, що сприяє знищенню В-лімфоцитів шляхом імунологічних реакцій, таких як активація комплементу, клітинна цитотоксичність та апоптоз. Зниження кількості В-лімфоцитів у периферійній крові відбувається швидко після початку терапії та знову відновлюється протягом 6-12 місяців залежно від захворювання.

Показання до застосування

• Онкогематологія: неходжкінські В-клітинні лімфоми (низький та високий ступінь злоякісності), зокрема фоллікулярна та дифузна В-клітинна лімфома, у тому числі у поєднанні з хіміотерапією; хронічний лімфолейкоз у дорослих у комбінації з хіміотерапією;
• Ревматологія: середньотяжкий та тяжкий ревматоїдний артрит у дорослих, що проявляється активною формою, у поєднанні з метотрексатом, при недостатній відповіді на стандартну терапію;
• Гранулематоз з поліангиїтом та мікроскопічний поліангїт: тяжкі форми активного гранулематозу з поліангиїтом у комбінації з глюкокортикостероїдами для пригнічення активності захворювання.

Спосіб застосування, курс і дози

Приготування та введення

Перед застосуванням необхідно приготувати розчин, розведенням концентрату у стерильних умовах до концентрації 1-4 мг/мл. Готовий розчин слід оглянути на відсутність сторонніх частинок та зміни кольору. Вводити препарат лише внутрішньовенно капельно через окремий катетер. Стрільне або болюсне введення заборонено.

Премедикація

Перед кожною інфузією рекомендовано проводити премедикацію:

• Анальгетик/антипіретик (наприклад, парацетамол);
• Антигістамінний препарат (наприклад, дифенгідрамін);
• За необхідності — глюкокортикостероїд (для зменшення ризику інфузійних реакцій).

Режими дозування

Онкогематологія:

• Монотерапія при неходжкінській лімфомі: початкова доза — 375 мг/м² один раз на тиждень протягом 4 тижнів.
• У комбінації з хіміотерапією — 375 мг/м² у перший день кожного циклу (залежно від схеми), всього до 8 циклів.
• Розподіл дози при підтримуючій терапії — 375 мг/м² кожні 2 місяці для пацієнтів з неходжкінською лімфомою; кожні 3 місяці — при рецидиві або хіміорезистентності.
• При хронічному лімфолейкозі — 375 мг/м² у перший день першого циклу, далі — 500 мг/м² у перший день кожного наступного циклу, усього до 6 циклів.

Ревматоїдний артрит: початкова доза — 1000 мг в/в кожні 2 тижні, всього два інфузії. Після оцінки активності — повторні курси за показаннями.

Гранулематоз з поліангиїтом та мікроскопічний поліангиїт: 375 мг/м² один раз на тиждень протягом 4 тижнів, з обов’язковою премедикацією та застосуванням глюкокортикостероїдів.

Передозування та ускладнення

Случаї передозування ритуксимабом не зафіксовані. Максимальна досліджена доза — 5000 мг у пацієнтів з хронічним лімфолейкозом. При передозуванні можливі інфекційні ускладнення, необхідно припинити введення препарату, провести клінічний моніторинг та підтримувальну терапію.

Лікарські взаємодії

Дані щодо взаємодії обмежені. При застосуванні з іншими імунобіологічними препаратами можливо підвищення ризику алергічних реакцій. Водночас, застосування з флударабіном або циклофосфамідом не змінює фармакокінетику ритуксимабу.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Ритуксимаб проникає через плацентарний бар’єр, тому його застосування вагітним можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. У період лікування та протягом 12 місяців після — потрібно використовувати ефективні методи контрацепції. Не рекомендується застосовувати у період годування груддю, оскільки невідомо, чи виділяється препарат з грудним молоком.

Побічні реакції

Найчастішими побічними реакціями є інфекційні ускладнення, реакції під час інфузії (почервоніння, лихоманка, озноб), алергічні прояви. Можуть виникати зниження кількості В-лімфоцитів, тромбоцитопенія, лейкопенія, грипоподібний синдром, порушення серцево-судинної системи. Важливе значення має своєчасне виявлення та лікування побічних ефектів.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести обстеження пацієнта, зокрема оцінити стан крові, функцію печінки та нирок. Важливо контролювати можливі реакції під час інфузії та дотримуватися рекомендованих режимів премедикації. У пацієнтів із порушеннями імунітету можливе зниження імунного захисту.

Умови реалізації та застосування у різних вікових групах

Препарат доступний за рецептом. Корекція дози у пацієнтів старше 65 років не потрібна. У дітей застосування препарату не рекомендоване через недостатність клінічних даних.

Додаткові відомості

Власник реєстраційного посвідчення — Виробник. Виробник — компанія, що відповідає за виробництво. Час придатності — 2 роки 6 місяців.