Максигра (Maxigra)

Загальний опис препарату

Максигра — це фармакологічний препарат, що використовується для лікування еректильної дисфункції у чоловіків. Основною активною речовиною є силденафіл цитрат, який належить до групи інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5). Таблетки мають покриття голубого кольору та круглу форму, призначені для перорального застосування.

Фармакологічна група

• АТХ-код: G04BE03
• Класифікація: препарат для лікування еректильної дисфункції, інгібітор ФДЕ-5

Формула та склад

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 4 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Максигра містить силденафіл, який є селективним інгібітором фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5). При сексуальній стимуляції препарат сприяє підвищенню рівня цГМФ у кавернозному тілі статевого члена, що призводить до розслаблення гладком’язових клітин та активізації притоку крові, забезпечуючи стійку та достатню для статевого акту ерекцію.

Максигра не має прямого розслаблюючого ефекту на гладкі м’язи, але активізує природний механізм розслаблення за участю оксиду азоту. В результаті застосування препарату час до настання ерекції становить приблизно 25 хвилин, а ефект триває достатньо для статевого акту.

Показання до застосування

• Лікування еректильної дисфункції у чоловіків, яка проявляється у неспроможності до досягнення або підтримки ерекції, достатньої для повноцінного статевого акту.

Спосіб застосування і дозування

Препарат приймається внутрішньо, приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. При прийомі з жирною їжею початок дії може бути відкладений.

Рекомендується початкова доза — 50 мг один раз на добу. За результатами терапії та переносимістю дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна разова доза — 100 мг. Не рекомендується приймати препарат більше ніж один раз на добу.

У пацієнтів похилого віку, при легких та середніх порушеннях функції нирок (КК 30-80 мл/хв), корекція дози не потрібна. При важкій нирковій недостатності (КК <30 мл/хв) дозу слід знизити до 25 мг. Аналогічно, при порушеннях функції печінки рекомендується зменшити дозу до 25 мг. Враховуючи індивідуальну переносимість, дозу можна коригувати до 50 або 100 мг.

При застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (крім ритонавіру), початкова доза — 25 мг. Терапію слід починати з цієї дози, щоб уникнути побічних ефектів.

Передозування

При однократному прийомі силденафілу в дозі до 800 мг у здорових добровольців не спостерігалося смертельних випадків. Надмірна доза може викликати посилені побічні реакції — головний біль, запаморочення, приливи крові до обличчя, порушення зору, диспепсію. У разі передозування проводиться симптоматичне лікування, а застосування гемодіалізу не має значного ефекту.

Лікарські взаємодії

Метаболізм силденафілу відбувається переважно у печінці під впливом ізоферментів CYP3A4 та CYP2C9. Інгібітори цих ферментів (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циметидин, ритонавір, саквинавір) значно збільшують концентрацію силденафілу в крові.

Одночасне застосування з ритонавіром може підвищити AUC силденафілу у 11 разів. Тому при комбінованій терапії слід зменшити дозу до 25 мг.

Взаємодія з альфа-адреноблокаторами може спричинити симптоматичну гіпотензію, тому слід починати лікування з низьких доз та контролювати стан пацієнта.

Грейпфрутовий сік має слабкий інгібуючий ефект на CYP3A4, потенційно підвищуючи рівень силденафілу в плазмі.

Особливості застосування

• Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з патологіями серцево-судинної системи, особливо при високому ризику гіпотензивних реакцій.
• Не рекомендується одночасне застосування з нитратами або препаратами, що містять донори оксиду азоту, через ризик різкого зниження артеріального тиску.
• Тривале застосування або застосування у високих дозах не досліджені, тому курс лікування призначає лікар на основі індивідуальних показань та переносимості.

Протипоказання

• Гіперчутливість до силденафілу або інших компонентів препарату.
• Виражені порушення функції печінки або нирок, особливо з важкими порушеннями (КК <30 мл/хв).
• Застосування одночасно з нитратами або препаратами, що містять донори оксиду азоту.
• Під час лікування інгібіторами CYP3A4, особливо ритонавіром або саквинавіром.
• Під час вагітності та годування груддю (для чоловіків — відповідних обмежень).

Побічні дії

Часто (≥1/10):

• Головний біль
• Проблеми з травленням (диспепсія, нудота)
• Покраснення обличчя ("приливы")
• Запаморочення

Часто (≥1/100, <1/10):

• Порушення зору (затуманене зір, зміна кольорового сприйняття)
• Набряки, біль у м’язах
• Тахікардія

Рідко (<1/10 000):

• Алергічні реакції, шкірна висипка
• Судоми, транзиторна ішемічна атака
• Зміни електрокардіограми, порушення роботи серця

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Максигра не призначена для застосування у жінок, її застосування у чоловіків не має впливу на вагітних або годуючих жінок.