Інструкція з медичного застосування препарату Мертеніл®

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг у пачках по 30 штук. Випускаються у формі овальних, двояковипуклих таблеток білого або майже білого кольору із гравірованою надписю «С36» на одній стороні.

Опис

Препарат має вигляд таблеток з плівковою оболонкою, що містять активну речовину розувастатин кальцію. Таблетки мають овальну форму, двояковипуклу, з гладкою поверхнею та гравірованою індексною позначкою. Колір — білий або майже білий.

Код АТХ

C10AA07 — Розувастатин

Клініко-фармакологічні групи / Групова належність

• Гиполіпідемічний препарат
• Інгибітор ГМГ-КоА редуктази

Діюча речовина

Розувастатин кальцію — активна речовина, що належить до класу статинів, з високою селективністю та конкурентним механізмом дії.

Фармако-терапевтична група

Гіполіпідемічний засіб — інгібітор ГМГ-КоА редуктази

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°C.

Срок придатності

3 роки від дати виробництва.

Фармакологічна дія

Розувастатин є селективним і конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази — ферменту, що перетворює 3-гідроксі-3-метилглютарилкоензим А у мевалонат, попередника холестерину. Основною ціллю дії є печінка, де здійснюється синтез холестерину і катаболізм ЛПНП. Розувастатин підвищує кількість рецепторів ЛПНП на поверхні гепатоцитів, сприяючи їх захопленню і руйнуванню, знижує синтез ХС-ЛПОНП та підвищує рівень ХС-ЛПВП, зменшує рівень аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВП, а також збільшує рівень аполіпопротеїну А-I (АпоА-I). Терапевтичний ефект помітний вже через 1 тиждень після початку застосування, а через 2 тижні досягає 90% максимально можливого. Максимальний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі.

Показання до застосування

• Гіперхолестеринемія та змішані дисліпідемії — для зниження рівнів загального ХС, ХС-ЛПНП, АпоВ та ТГ, у комплексі з дієтою та іншими немедикаментозними методами.
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія — у поєднанні з дієтою та іншими методами терапії, включно з ЛПНП-аферезом, у випадках недостатньої ефективності.
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) — у додатковому лікуванні до дієти.
• Профілактика серцево-судинних ускладнень — у пацієнтів із високим ризиком розвитку ІБС без клінічних ознак захворювання, але з підвищеними рівнями ліпідів.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки не слід розжовувати або розламувати. Початкова доза залежить від рівня ХС-ЛПНП та індивідуальної реакції пацієнта, зазвичай становить 5 або 10 мг 1 раз на добу. Вибір дози повинен базуватися на цільових рівнях ліпідів та ризиках. У разі необхідності через 4 тижні можлива корекція дози. Максимальна доза — 40 мг/добу, застосовна лише у випадках важкої гіперхолестеринемії та високого ризику. Для пацієнтів похилого віку (старше 70 років) рекомендується початкова доза 5 мг. Пацієнтам з порушеннями функцій нирок (легка або середня ступінь) корекція дози не потрібна; при тяжкій нирковій недостатності застосування заборонено.

Передозування

Специфічного антидоту немає. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування, контролювати функцію печінки та рівень КФК. Гемодіаліз малоефективний.

Лікарські взаємодії

Розувастатин взаємодіє з транспортними білками (ОАТР1В1 і BCRP). Інгібітори цих білків (наприклад, циклоспорин, деякі протеазні інгібітори ВІЛ) значно підвищують рівень розувастатину у плазмі та ризик міопатії. Спільне застосування з фібратами і никотиновою кислотою (більшою за 1 г/день) підвищує ризик міопатії. Не рекомендується застосовувати розувастатин у дозі 40 мг разом із фібратами. При необхідності одночасного застосування з іншими препаратами слід коригувати дозу, зменшуючи її при підвищенні експозиції у 2 рази і більше.

Особливі вказівки

Перед початком терапії слід дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину. Моніторинг функції печінки рекомендується на початку лікування та періодично під час терапії. У разі розвитку міопатії — припинити застосування. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із активною печінковою патологією. Під час лікування слід уникати застосування препаратів, що значно підвищують ризик міопатії.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок

Пацієнтам із захворюваннями печінки застосовувати препарат протипоказано. У випадках легких або середніх порушень функцій нирок корекція дози не потрібна. При тяжкій нирковій недостатності застосування заборонене.

Умови реалізації

Препарат виписується за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Рекомендується початкова доза 5 мг, з подальшою корекцією залежно від реакції організму.

Застосування у дітей

Без рекомендацій щодо застосування у дітей.

Нозологія (коди МКБ)

• I20 — Ішемічна хвороба серця
• I21 — Інфаркт міокарда
• E78 — Дисліпідемії

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Активна патологія печінки або підвищені рівні печінкових ферментів без очевидної причини
• Тяжка ниркова недостатність
• Вагітність і період лактації
• Діти і підлітки до 18 років
• Застосування з препаратами, що значно підвищують ризик міопатії (наприклад, високі дози фібратів, інгібітори CYP3A4 та ін.) без особливого контролю

Особливі вказівки

Рекомендується контроль функції печінки перед початком терапії і періодично під час лікування. При виникненні міопатії — негайно припинити застосування. Під час лікування необхідно уникати застосування алкоголю та інших речовин, що можуть спричинити ураження печінки.

Вплив на функцію нирок та печінки

У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки слід застосовувати з обережністю, з урахуванням можливого підвищення концентрації препарату в крові та ризику побічних реакцій.

Умови та порядок зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 30°C, в недоступному для дітей місці.