Форма випуску

Розчин для підшкірного введення у вигляді прозорого розчину від жовтого до жовто-коричневого кольору, що містить метотрексат динатрію у концентрації 50 мг у 1 мл. Випускається у шприцах по 0,3 мл з інтегрованою голкою у пластиковій упаковці, зручній для використання. Кожен шприц герметично запакований у блистер та коробку з картону.

Опис

Медикамент є розчином для підшкірного введення, що має однорідну, прозору консистенцію та колір від жовтого до жовто-коричневого. Вміст у одному шприці становить 54,84 мг метотрексату динатрію, що відповідає 50 мг активної речовини у розчині. До складу входять допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид для регулювання pH (8,5-8,9), та очищена вода для ін’єкцій.

Клініко-фармакологічна група та фармакологічна дія

Код АТХ: L01BA01

Метотрексат є антиметаболітом, що належить до групи противоопухолевих препаратів. Він інгібує дигідрофолатредуктазу, що є ключовим ферментом у процесі відновлення дигідрофолієвої кислоти у тетрагідрофолієву кислоту. Це порушує синтез пуринових нуклеотидів та тим самим гальмує реплікацію ДНК, клітинний мітоз та проліферацію клітин з високою швидкістю поділу, таких як пухлинні та епітеліальні клітини.

Механізм дії при ревматоїдному артриті полягає у імуномодулюючій та протизапальній дії, що включає індукцію апоптозу активованих Т-лімфоцитів, фібробластів і синовіоцитів, а також пригнічення синтезу провоспалителних цитокінів (IL-1, TNF-α). Це сприяє зменшенню проявів запалення, болю, набряку та скутості у хворих.

Показання до застосування

• Трофобластичні пухлини (у тому числі хорионкарцинома)
• Острий лейкоз (особливо лімфобластний та мієлобластний)
• Нейролейкемія
• Некоджкінські лімфоми, включаючи лімфосаркому
• Рак молочної залози
• Плоскоклітинний рак голови та шиї
• Рак легень
• Рак шкіри, шийки матки, вульви, стравоходу, сечового міхура, яєчка, яєчників, статевого члена
• Ретинобластома, медуллобластома
• Остеогенна саркома та саркоми м’яких тканин
• Грибовидний микоз на зашедших стадіях
• Тяжкі форми псориазу та псоріатичного артриту
• Ревматоїдний артрит
• Ювенільний хронічний артрит
• Дерматоміозит, системна червона вовчанка, анкілозуючий спондилоартрит (при неефективності стандартної терапії)

Спосіб застосування, курс та дозування

Метотрексат застосовують внутрішньо, підшкірно, внутрішньовенно, внутрішньом’язово або інтралюмбально залежно від показання та схеми лікування. Дозування визначається індивідуально лікарем, враховуючи тип захворювання, стадію, вік пацієнта, стан системи кровотворення та застосовувану форму препарату.

Для підшкірного введення рекомендується доза, що становить 15 мг раз на тиждень, що відповідає 0,3 мл розчину. Терапія може тривати кілька тижнів або місяців, залежно від клінічного ефекту та переносимості. При онкологічних показаннях застосовують короткочасні або довготривалі курси під контролем крові та функцій печінки.

Лікувальні взаємодії

Важливо враховувати можливі взаємодії з іншими препаратами:

• Вітаміни, що містять фолієву кислоту або її похідні, можуть знижувати ефективність метотрексату.
• Високі дози НПВС можуть збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі та підвищувати токсичність.
• Пеніциліни та сульфаніламіди підвищують ризик побічних реакцій.
• Одночасне застосування з колестіраміном знижує рівень метотрексату у крові.
• Меркаптопурин може підвищувати його біодоступність.
• Застосування з цисплатином може погіршувати функцію нирок і збільшувати токсичність.

Перед початком терапії необхідно проконсультуватися з лікарем щодо сумісності з іншими лікарськими засобами.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Метотрексат категорично протипоказаний під час вагітності через його тератогенні та ембріотоксичні властивості. Жінки, які планують вагітність або мають її на ранніх термінах, повинні пройти відповідне обстеження та застосовувати ефективні контрацептиви під час лікування та протягом щонайменше 6 місяців після завершення терапії.

При необхідності застосування під час лактації слід припинити годування груддю, оскільки препарат проникає у грудне молоко і може викликати небажані реакції у немовляти.

Побічні дії

Можливі побічні реакції залежать від дози та тривалості терапії:

• З боку травної системи: стоматит, нудота, блювання, діарея, печія, гепатотоксичність (загострення гепатиту, цирроз, жировий гепатоз).
• З системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія, нейтропенія, апластична анемія.
• З нервової системи: головний біль, слабкість, сонливість, судоми, зміни настрою.
• З опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, остеопороз, можливі стрессові переломи.
• З шкірних реакцій: висипи, фотосенсибілізація, дерматит, алергічні реакції.
• З сечовивідної системи: гематурія, цистит, порушення функції нирок.
• Інші: алергічні реакції, підвищена сприйнятливість до інфекцій, респіраторні ускладнення, алергічний васкуліт, синдром Лайєла.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метотрексату або допоміжних компонентів
• Виражена ниркова або печінкова недостатність
• Гемопоетичні порушення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія)
• Активні інфекційні захворювання, включаючи туберкульоз і ВІЛ
• Вагітність та годування груддю
• Язви ротової порожнини або активна патологія шлунково-кишкового тракту
• Високі дози метотрексату (≥15 мг/тиждень) одночасно з ацетилсаліциловою кислотою

З обережністю застосовують при порушеннях функцій печінки або нирок, цукровому діабеті, ожирінні, при предшедніх терапіях гепатотоксичними препаратами.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести повний клінічний обстеження, включаючи аналіз крові, функцію печінки та нирок. Під час терапії потрібно регулярно контролювати рівень крові, функцію печінки та нирок, а також клінічний стан пацієнта.

При появі ознак передозування або серйозних побічних реакцій терапію слід припинити і вжити відповідних заходів. Важливо уникати застосування алкоголю та гепатотоксичних препаратів під час лікування.

Застосування у дітей та літніх пацієнтів

У дітей застосування можливе відповідно до клінічних показань та під контролем лікаря. Потрібна корекція дозування та ретельний моніторинг стану.

У пацієнтів похилого віку терапія проводиться з обережністю, враховуючи можливий зниження функцій нирок і печінки, а також підвищений ризик побічних реакцій.

Виробник та інформація

Власник реєстраційного посвідчення: Виробник

Вироблено: Вказаний виробник

Торгова марка: Metoject