Метоєкт — інструкція з застосування, характеристика та особливості препарату

Форма випуску

Метоєкт представлений у вигляді розчину для підшкірних ін'єкцій у флаконах або шприцах об'ємом 0,4 мл, що містить активну речовину — метотрексат динатрію. Концентрація розчину становить 20 мг/0,4 мл, що відповідає 50 мг метотрексату на 1 мл. Вспомогальні речовини включають натрію хлорид, натрію гідроксид та воду для ін'єкцій. Розчин має прозору структуру, колір від жовтого до жовто-коричневого.

Опис

Розчин для ін'єкцій має прозору консистенцію та характерний колір від світло-жовтого до темно-жовто-коричневого. Вміст в шприці — 0,4 мл, що містить 54,84 мг метотрексату динатрію, що відповідає 50 мг чистого метотрексату. Вспомогальні компоненти забезпечують стабільність та оптимальний pH розчину, що знаходиться в межах 8,5–8,9.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Противоопухолевий препарат
• Антиметаболіт

Діючий засіб

Основна активна речовина — метотрексат динатрію. Це антиметаболіт, що належить до групи цитостатиків і є аналогом фолатів. Він інгібує дигідрофолатредуктазу, що порушує синтез пуринових нуклеотидів і ДНК, гальмує клітинний цикл у S-фазі, що особливо ефективно при високій швидкості проліферації клітин.

Фармако-терапевтична група

• Противоопухолевий засіб
• Антиметаболіт

Фармакологічна дія

Метоєкт має противоопухолеву та цитостатичну дію, блокуючи синтез ДНК та репарацію клітин. Інгібує дигідрофолатредуктазу, що призводить до дефіциту тетрагідрофолату, необхідного для синтезу пуринових нуклеотидів. Це спричиняє зупинку клітинного циклу, особливо в активно проліферуючих тканинах, таких як пухлинна тканина, кістковий мозок, слизові оболонки.

При ревматоїдному артриті механізм дії включає імуномодулюючу та протизапальну активність — індукція апоптозу активованих Т-лімфоцитів, фібробластів і синовіоцитів, пригнічення синтезу цитокінів IL-1, фактору некрозу пухлини альфа, а також підвищення рівня протизапальних цитокінів IL-4, IL-10.

Показання до застосування

• Трофобластичні пухлини: ембріональні і хорионепітеліальні карциноми
• Лейкози: гострі лейкози (лімфобластний, мієлобластний)
• Лімфоми: нейролейкемія, неходжкінські лімфоми, включаючи лімфосаркому
• Рак молочної залози
• Рак голови, шиї, легень, шкіри, шийки матки, вульви, стравоходу, сечового міхура, яєчка, яєчників, статевого члена
• Ретинобластома, медуллобластома
• Остеогенна саркома та м’якотканинні саркоми
• Грибовидний мікоз (на пізніх стадіях)
• Ревматоїдний артрит, псоріаз, системна червона вовчанка, анкілозуючий спондилоартрит

Спосіб застосування, курс і дозування

Метоєкт застосовують внутрішньо, підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом'язово залежно від діагнозу та схеми лікування. Розрахунок дози здійснюється індивідуально, враховуючи вік, масу тіла, функцію печінки та нирок, а також схему терапії. Дозу та режим введення визначає лікар.

Для онкологічних захворювань дозування зазвичай коливається від 30 до 50 мг/м² поверхні тіла, з інтервалом між курсами не менше 7 днів. Для ревматологічних показань застосовують менші дози — 7,5–25 мг на тиждень під контролем аналізів крові та функції печінки.

Лекарственное взаимодействие

• Вітаміни, що містять фолати, можуть зменшити ефективність метотрексату
• Високі дози НПЗП (нестероїдних протизапальних препаратів) можуть підвищити токсичність препарату, зокрема на систему кровотворення та слизові
• Пеніциліни та сульфаніламіди підсилюють токсичний вплив, зокрема на кров і нирки
• Одночасне застосування з антацидами та колестираміном знижує біодоступність метотрексату
• Комбінована терапія з цитостатиками може посилювати токсичні ефекти

Застосування під час вагітності та годування груддю

Метотрексат категорично протипоказаний у період вагітності через високий ризик тератогенних та ембріотоксичних ефектів. При необхідності лікування у цей період — припинити грудне вигодовування. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні контрацептиви під час терапії та протягом не менше 6 місяців після завершення лікування.

Побічні реакції

З боку травної системи

• Язви ротової порожнини, гастрит, нудота, блювання, діарея, панкреатит, гепатит, цироз, стеатоз печінки

З боку крові

• Лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, зміни настрою

З боку шкіри

• Кропив’янка, фотосенсибілізація, екземи, зміни пігментації, випадіння волосся, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

З боку репродуктивної системи

• Зниження фертильності, порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія

З боку дихальної системи

• Інтерстіціальний пневмоніт, бронхіальна астма, задишка

Інші побічні ефекти

• Міалгії, артралгії, остеопороз, ураження нирок, гепатотоксичність, алергічні реакції, ураження очей та інші.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до метотрексату
• Важка ниркова недостатність
• Тяжка печінкова недостатність
• Зловживання алкоголем
• Порушення системи кровотворення (гемопенії, лейкопенія, тромбоцитопенія)
• Інфекційні захворювання, включаючи туберкульоз та ВІЛ-інфекцію
• Гострі та хронічні інфекції у активній стадії
• Язви порожнини рота, активна виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту
• Одночасне застосування з високими дозами метотрексату та ацетилсаліцилової кислоти
• Вагітність та лактація
• Стан імунодефіцит

Особливі вказівки

• Потрібен регулярний контроль крові, функції печінки та нирок
• Застосування з обережністю при порушеннях функцій органів, у пацієнтів з інфекційними захворюваннями, у хворих з підвищеним ризиком ураження печінки або нирок
• Не рекомендується застосовувати одночасно з живими вакцинами
• При розвитку побічних реакцій або ознак ураження органів — припинити терапію та звернутися до лікаря

Застосування при порушеннях функцій нирок

Зниження доз або повна відміна препарату можливі при зниженій функції нирок, оскільки метотрексат виводиться нирками, і ризик токсичних ускладнень зростає.

Застосування при порушеннях функцій печінки

Обмеження або корекція дози необхідна при гепатопатіях, оскільки препарат може викликати або погіршувати ураження печінки.

Застосування у літніх пацієнтів

Потребує особливої обережності через можливе зниження функцій нирок, печінки та серцево-судинної системи. Дозування підбирається індивідуально з урахуванням стану пацієнта.

Застосування у дітей

Зазвичай застосовується при онкологічних захворюваннях, таких як лейкози та саркоми. Дозування визначає лікар залежно від віку, маси тіла та стану дитини.

Код МКБ для показань

• Лейкози: C91-C95
• Лімфоми: C81-C85
• Рак молочної залози: C50
• Рак шкіри: C43-C44
• Рак шийки матки: C53
• Рак кишечника: C18-C20
• Рак легенів: C34
• Ревматоїдний артрит: M05-M06
• Псоріаз: L40

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Медпрепарати»

Виробництво

Препарат виготовляється відповідно до стандартів якості і проходить обов’язкову сертифікацію.

Власник торгової марки

ТОВ «Медпрепарати»