Метотрексат-Ебеве (Methotrexat-Ebewe)

Форма випуску: розчин для ін'єкцій 50 мг/5 мл у флаконах по 5 мл, ампулах по 5 мл, у пакуванні.

Опис препарату

Розчин для ін'єкцій Метотрексат-Ебеве має світло-жовтий колір, є прозорим та не містить сторонніх частинок. В його складі міститься основна діюча речовина – метотрексат у концентрації 50 мг на 5 мл розчину. Допоміжними речовинами є натрію гідроксид (8.915 мг), натрію хлорид (34.5 мг) та очищена вода для ін'єкцій (близько 4941.585 мг). Препарат упакований у безбарвні скляні флакони або темні ампули, що зберігаються у картонних коробках.

Клініко-фармакологічні групи

• Противоопухолевий препарат
• Антиметаболіт

Діючі речовини

Основна діюча речовина – метотрексат. Це антагоніст фолієвої кислоти, що має протипухлинну та імуносупресивну дію.

Фармако-функціональна дія

Протипухлинна та цитостатична дія: Метотрексат інгібує дигідрофолатредуктазу, що перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти у тетрагідрофолієву кислоту, необхідну для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних. Це призводить до порушення синтезу, репарації ДНК та клітинного митозу, особливо у клітинах з високою проліферацією, таких як пухлинні, клітини кісткового мозку, епітелій слизових оболонок та ембріональні тканини. У випадках ревматоїдного артриту механізм дії пов'язаний з імуносупресивним та протизапальним ефектами, що зумовлює індукцію апоптозу активованих Т-лімфоцитів, фібробластів та синовіоцитів, а також пригнічення синтезу протизапальних цитокінів, таких як IL-1 та фактор некрозу пухлини альфа, і підсилення продукції протизапальних цитокінів IL-4 та IL-10.

Показання до застосування

• Трофобластичні пухлини (множинна мітотична вагітність, ембріональні тіла)
• Гострі лейкози (лімфобластний та мієлобластний варіанти)
• Нейролейкемія
• Неходжкінські лімфоми, включаючи лімфосаркому
• Рак молочної залози, рак шкіри, рак шийки матки, рак легень, рак голови та шиї, рак вульви, рак стравоходу, рак сечового міхура, рак яєчка, рак яєчників, рак статевого члена, ретинобластома, медуллобластома
• Остеогенна саркома та саркоми м'яких тканин
• Грибовидний мікоз (на пізніх стадіях)
• Тяжкі форми псоріазу та псоріатичного артриту
• Ревматоїдний артрит
• Ювенільний хронічний артрит
• Дерматоміозит
• Системна червона вовчанка
• Анкілозуючий спондилоартрит при неефективності стандартної терапії

Спосіб застосування, курс та доза

Застосовується внутрішньо, внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно або інтралюмбально відповідно до клінічних показань та схеми терапії. Режим дозування визначає лікар індивідуально, враховуючи вік пацієнта, стан системи кровотворення, стадію захворювання та застосовувану схему лікування. Важливо дотримуватися інструкцій щодо застосування конкретної форми препарату та способу введення.

Лікувальні взаємодії

- Вітамінні препарати, що містять фолієву кислоту або похідні, можуть знижувати ефективність метотрексату.
- Високі дози НПЗП можуть спричинити збільшення концентрації метотрексату в плазмі та подовження його напівперіоду, що підвищує токсичність.
- Пеніциліни (включаючи сульфаніламіди та ко-тримоксазол) посилюють його токсичну дію.
- Взаємодія з азотом закису, цисплатином, ретиноїдами, саліцилатами, фторурацилом, вальпроєвою кислотою та іншими препаратами може підвищити ризик побічних ефектів.
- Не рекомендується комбінувати з іншими ліками без консультації лікаря.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Метотрексат категорично протипоказаний вагітним через його тератогенний та ембріотоксичний вплив. При необхідності терапії у період лактації слід припинити годування груддю. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції під час лікування.

Побічні дії

З боку травної системи

• Язвенний стоматит, нудота, блювота, гастрит, діарея
• Мелена, панкреатит, у разі тривалого застосування – цироз та жировий гепатоз

З боку крові та імунної системи

• Лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія
• Мегалобластна анемія, панцитопенія, агранулоцитоз

З боку нервової системи

• Головний біль, сонливість, запаморочення, рідко – судоми, депресія

З боку шкіри

• Кропив’янка, фотосенсибілізація, висипи, випадання волосся, токсичний епідермальний некроліз

З боку органів дихання

• Інтерстиціальний пневмоніт, фіброз легень, кашель, задишка

Інші можливі побічні реакції

• Гепатотоксичність, алергічні реакції, порушення функції нирок, порушення менструального циклу, зниження лібідо, імпотенція

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метотрексату
• Виражена ниркова та печінкова недостатність
• Гемопоетичні порушення (гипоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія)
• Імунодефіцитні стані
• Тяжкі інфекційні захворювання, включаючи туберкульоз та ВІЛ
• Язви ротової порожнини та активні ураження ЖКТ
• Вагітність та годування груддю

Особливі вказівки

- Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження функцій печінки, нирок та системи кровотворення.
- Не рекомендується застосовувати препарат у поєднанні з живими вакцинами.
- Регулярне моніторинг крові та функцій органів є обов’язковим для запобігання важким ускладненням.
- При появі ознак токсичності терапію слід припинити та провести відповідне лікування.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функції нирок

Зменшена функція нирок вимагає зниження дози та частоти введення препаратів, а також більш ретельного моніторингу.

При порушеннях функції печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки необхідне коригування дози та частоти проведення терапії.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У літніх пацієнтів слід особливо контролювати функцію нирок та печінки через підвищений ризик токсичних реакцій.

Застосування у дітей

Застосування у педіатрії можливе за строгими показаннями та під контролем лікаря, дозування визначається індивідуально.

Власник реєстраційного посвідчення

Виробник: ТзОВ "Фармацевтична компанія".