МЕТОТРЕКСАТ-ЕБЕВЕ — Інструкція з застосування

Форма випуску

Рідина для ін'єкцій у флаконах по 1 мл, темного та прозорого скла, жовтого кольору, без сторонніх частинок. У складі 10 мг метотрексату на 1 мл розчину. В комплект входять ампули та флакони, упаковані в картонні коробки.

Опис

Розчин для ін'єкцій має жовтий колір, є прозорим і не містить сторонніх частинок. В 1 мл розчину міститься 10 мг метотрексату, допоміжні речовини включають натрію гідроксид, натрію хлорид та воду для ін'єкцій.

Коди АТХ

L01BA01 — Метотрексат

Клініко-фармакологічні групи

• Противоопухолевий препарат
• Антиметаболіт

Діюча речовина

Метотрексат

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, антиметаболіт.

Фармакологічна дія

Протипухлинна та цитостатична дія. Метотрексат є антиметаболітом, який імітує фолінову кислоту і інгібує дигідрофолатредуктазу — фермент, відповідальний за відновлення дигідрофолінової кислоти. Це порушує синтез пуринових нуклеотидів та тим самим гальмує репарацію та синтез ДНК, клітинний поділ (у S-фазі). Особливо чутливі до його дії тканини з високою проліферацією: пухлинна тканина, кістковий мозок, епітелій слизових оболонок та ембріональні клітини. При застосуванні при ревматоїдному артриті, його механізм включає імуномодулюючу та протизапальну дію через індукцію апоптозу активованих Т-лімфоцитів, фібробластів та синовіоцитів, а також гальмування синтезу протизапальних цитокінів (IL-1, фактори некрозу пухлини альфа) та стимулювання вироблення протизапальних цитокінів IL-4, IL-10.

Показання

• Трофобластичні пухлини (включаючи ембріональні міхури)
• Острі лейкози (лімфобластний, мієлобластний)
• Нейролейкемія
• Неходжкінські лімфоми (у тому числі лімфосаркома)
• Рак молочної залози
• Плоскоклітинний рак голови та шиї
• Рак легень
• Рак шкіри, шийки матки, вульви, стравоходу, сечового міхура, яєчка, яєчників, статевого члена
• Ретинобластома, медуллобластома
• Остеогенна саркома та саркома м’яких тканин
• Грибовидний мікоз (при запізнілих стадіях)
• Тяжкі форми псоріазу, псориатичний артрит, ревматоїдний артрит
• Ювенільний хронічний артрит
• Дерматоміозит, системна червона волчанка, анкілозуючий спондиліт (при неефективності стандартної терапії)

Спосіб застосування, курс і дозування

Застосовується внутрішньо, внутрішньовенно, внутрішньом’язово, підшкірно або інтралюмбально. Режим і доза визначаються індивідуально залежно від показань, стану пацієнта, віку, функціонального стану печінки та нирок, а також схеми лікування. Необхідно строго дотримуватися рекомендацій щодо застосування та дозування, визначених лікарем.

Лікарські взаємодії

- Вітаміни, що містять фолінову кислоту або її похідні, можуть знижувати ефективність метотрексату.
- Високі дози НПЗП підвищують концентрацію та токсичність метотрексату.
- Пеніциліни збільшують токсичність через порушення екскреції.
- Ко-тримоксазол і сульфаніламіди посилюють мієлотоксичний ефект.
- Амінофілін, вальпроєва кислота, колестирамін та інші препарати мають потенційний вплив на фармакокінетику та безпеку застосування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Метотрексат категорично протипоказаний у період вагітності. При необхідності лікування під час лактації — слід припинити грудне вигодовування, оскільки препарат може викликати тератогенні та ембріотоксичні ефекти.

Побічні реакції

З боку травної системи

• Язвенний стоматит, гінгівіт, фарингіт, нудота, блювання, діарея
• Рідко — гепатит, цироз, жирове переродження печінки, панкреатит

З боку кровотворної системи

• Лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія
• Мегалобластна анемія (рідко)

З боку нервової системи

• Головний біль, сонливість, запаморочення, слабкість
• Рідко — судоми, порушення свідомості, периферична невропатія

З боку м'язово-скелетної системи

• Болі в суглобах і м'язах, остеопороз, можливі переломи

З боку сечовидільної системи

• Гематурія, цистит, порушення функції нирок

Алергічні реакції

• Кропив’янка, висип, фотосенсибілізація, анафілаксія

З боку шкіри

• Ерітема, свербіж, фоточутливість, алопеція, пігментація

З боку серцево-судинної системи

• Васкуліт, перикардит, зниження АТ, тромбоемболії

З боку дихальної системи

• Інтерстіціальний пневмоніт, задишка, кашель, фіброз легень (рідко)

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метотрексату
• Важка функція нирок або печінки
• Геморагічні та імунодефіцитні стани
• Тяжкі інфекційні захворювання
• Вагітність та годування груддю
• Язви ротової порожнини, активний гастрит або коліт
• Одночасне застосування високих доз метотрексату з ацетилсаліциловою кислотою

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження функції печінки, нирок, крові. Під час терапії потрібно регулярно контролювати аналізи крові, біохімічні показники та функціональні дослідження. У разі появи ознак токсичності — лікування слід припинити та провести відповідну терапію.

Застосування при порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок дозування коригується залежно від ступеня порушення. Лікування проводить під контролем функціональних тестів і аналізів крові.

Застосування при порушеннях функції печінки

У разі порушення функції печінки дозування зменшується або терапія припиняється залежно від ступеня ураження.

Застосування у літніх пацієнтів

Вимагає особливої обережності, контроль функцій печінки та нирок, можливе зменшення дози.

Застосування у дітей

Застосовується згідно з рекомендаціями, під контролем лікаря, у відповідних дозах залежно від віку та маси тіла.

Нозологія (коди МКБ)

• C00-D48 — Доброякісні, злоякісні новоутворення та пухлиноподібні стані
• C50 — Рак молочної залози
• C33-C34 — Рак легенів
• Лейкози: D45, D46
• Ревматологічні захворювання: M05, M06, M32

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Фармак»